Technische gegevens
| Formule | C26H31N5O3 |
|||
| Moleculair gewicht | 461.56 | CAS-nr. | 1821428-35-6 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Ethanol | 2 mg/mL (4.33 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Water | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | AZD0156 is een potente en selectieve remmer van ATM kinase, met potentiële chemo-/radiosensibiliserende en antineoplastische activiteiten. AZD0156 voorkomt activering van het DNA-schadecontrolepunt, verstoort DNA-schadeherstel, induceert apoptose van tumorcellen en leidt tot celdood van ATM-overexpressie tumorcellen. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | AZD0156 vertoont sub-nanomolaire potentie in celgebaseerde assays van ATM-remming met selectiviteiten van meer dan 1000 keer ten opzichte van andere leden van de PIKK-familie van enzymen. | |
| In vivo | AZD0156 is een permeabel, zeer oplosbaar verbinding met uitstekende preklinische farmacokinetische eigenschappen, waaronder orale biologische beschikbaarheid. Dit verbinding toont robuuste werkzaamheid in muis-xenograftmodellen na orale toediening in combinatie met DSB-inducerende middelen. Het ondergaat momenteel een vroege klinische beoordeling. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks AZD0156 Is geciteerd door 46 Publicaties
| KEAP1 and STK11/LKB1 alterations enhance vulnerability to ATR inhibition in KRAS mutant non-small cell lung cancer [ Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9] | PubMed: 40645185 |
| ATM-dependent DNA damage response constrains cell growth and drives clonal hematopoiesis in telomere biology disorders [ J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659] | PubMed: 40179146 |
| USP37 counteracts HLTF to protect damaged replication forks and promote survival of BRCA1-deficient cells and PARP inhibitor resistance [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544] | PubMed: 40548939 |
| SETD1A-dependent EME1 transcription drives PARPi sensitivity in HR deficient tumour cells [ Br J Cancer, 2025, 132(8):690-702] | PubMed: 39994444 |
| Inhibiting the DNA damage repair of HNSCC cells in combination with normo-fractionated radiotherapy influences clonogenicity, senescence and expression of NK cell activation markers [ Sci Rep, 2025, 15(1):31827] | PubMed: 40883442 |
| Oncogenic p53 induces mitotic errors in lung cancer cells by recopying DNA replication forks conferring targetable proliferation advantage [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7303237] | PubMed: 40831504 |
| In vivo DNA replication dynamics unveil aging-dependent replication stress [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00963-2] | PubMed: 39293447 |
| Tumour-intrinsic PDL1 signals regulate the Chk2 DNA damage response in cancer cells and mediate resistance to Chk1 inhibitors [ Mol Cancer, 2024, 23(1):242] | PubMed: 39478560 |
| Developmental signals control chromosome segregation fidelity during pluripotency and neurogenesis by modulating replicative stress [ Nat Commun, 2024, 15(1):7404] | PubMed: 39191776 |
| Targeting ATM enhances radiation sensitivity of colorectal cancer by potentiating radiation-induced cell death and antitumor immunity [ J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00601-5] | PubMed: 39708961 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.