AZ191

CatalogusnummerS7338 Batch:S733803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H27N7O
Moleculair gewicht 429.52 CAS-nr. 1594092-37-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 21 mg/mL (48.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.300mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.100mg/ml (2.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZ191 is een potente en selectieve DYRK1B-remmer met een IC50 van 17 nM in een celvrije test, met een ongeveer 5- en 110-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk DYRK1A en DYRK2.
Doelen
DYRK1B
(Cell-free assay)		 DYRK1A
(Cell-free assay)
17 nM 88 nM
In vitro AZ191 remt selectief de serine/threonine kinase-activiteit van DYRK1B zonder effect op tyrosine kinase-autofosforylering. In HEK-293-cellen vertoont deze verbinding ook een veel grotere potentie voor DYRK1B ten opzichte van DYRK1A, door CCND1-fosforylering te remmen. In HD1B-cellen remt het sterk de niveaus van de celcyclusregulatoren, p21Cip1 en p27Kip1, en verhoogt het de celcyclusprogressie.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24134204/

Klantproductvalidatie

<p>In (e), quiescent cells were left untreated or treated for 30 min with 10 nM R1881, in the absence or presence of the DYRK 1B inhibitor AZ191, which was added (1 μM) 15 min before hormonal stimulation. Control cells in right panel were treated with the inhibitor alone. In left panels, lysate proteins were immunoprecipitated with anti-DYRK 1B antibody. Immune complexes were analyzed for DYRK 1B activity using MBP as a substrate. DYRK 1B levels in immune complexes were detected by immunoblot with anti-DYRK 1B antibody. In right panels, lysate proteins were analyzed by western blot, using antibodies against the indicated proteins.</p>

, , Cell Death Dis, 2014, 5:e1548.

(E) BEL7402 and HepG2 cells were treated with vehicle or 10 μM of the DYRK1B inhibitor, AZ191, alone and in combination with BafA1 for 24 h. Cyclin D1 expression was examined by immunoblot analysis.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2016, 6:37052. ]

Levels of endogenous GLI1 in Panc1 cells treated for the indicated times with 1 μM of AZ191.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):833-845 ]

Sellecks AZ191 Is geciteerd door 11 Publicaties

The dual-specificity kinase DYRK1A interacts with the Hepatitis B virus genome and regulates the production of viral RNA [ PLoS One, 2024, 19(10):e0311655] PubMed: 39405283
A DYRK1B-dependent pathway suppresses rDNA transcription in response to DNA damage [ Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290] PubMed: 33469661
TROAP switches DYRK1 activity to drive hepatocellular carcinoma progression [ Cell Death Dis, 2021, 12(1):125] PubMed: 33500384
Pharmacologic and genetic approaches define human pancreatic β cell mitogenic targets of DYRK1A inhibitors. [ JCI Insight, 2020, 5(1)] PubMed: 31821176
Serum deprivation initiates adaptation and survival to oxidative stress in prostate cancer cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):12505] PubMed: 32719369
Targeting DYRK1B suppresses the proliferation and migration of liposarcoma cells [ Oncotarget, 2018, 9(17):13154-13166] PubMed: 29568347
Inhibitors of dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases (DYRK) exert a strong anti-herpesviral activity. [Hutterer C, et al. Antiviral Res, 2017, 143:113-121] PubMed: 28400201
DYRK1B blocks canonical and promotes non-canonical Hedgehog signaling through activation of the mTOR/AKT pathway. [Singh R, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):833-845] PubMed: 27903983
Encorafenib (LGX818), a potent BRAF inhibitor, induces senescence accompanied by autophagy in BRAFV600E melanoma cells [Li Z, et al. Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44] PubMed: 26586345
Bafilomycin A1 induces caspase-independent cell death in hepatocellular carcinoma cells via targeting of autophagy and MAPK pathways. [Yan Y, et al. Sci Rep, 2016, 6:37052] PubMed: 27845389

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.