AZ10606120 dihydrochloride

CatalogusnummerS3520 Batch:S352001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H36Cl2N4O2

Moleculair gewicht 495.48 CAS-nr. 607378-18-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (199.8 mM)
Water 17 mg/mL (34.31 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) is een potente en selectieve antagonist voor de P2X7 receptor (P2X7R) met een IC50 van ~10 nM. Deze verbinding vertoont antidepressieve effecten en vermindert tumorgroei. Dit product is niet oplosbaar in PBS-oplossing. Gelieve het niet in PBS op te lossen voor toediening.
Doelen
P2X7R
(Cell-free assay)
10 nM
In vitro

AZ10606120 dihydrochloride, een P2X7R-antagonist, vermindert significant het aantal tumorcellen in zowel U251-cellen als humane glioomsamples, en remt ook effectiever tumorproliferatie in U251-cellen vergeleken met het conventionele chemotherapeutische middel, temozolomide.

In vivo

AZ10606120 dihydrochloride, de P2X7R allosterische remmer, heeft anti-proliferatieve effecten in vivo, door het aantal/de activiteit van pancreasstercellen (PSC's) en collageendepositie te verminderen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    Glioma cells from human tumour sample , U251 human glioblastoma cell line

  • Concentraties

    5, 25 μM for U251 cells, 15 μM for human glioma samples

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    AZ10606120 dihydrochloride concentrations of 5 μM and 25 μM was for U251 cells and 15 μM was for human glioma samples. For comparison of P2X7R antagonism efficacy with conventional glioma treatment, cells were also treated with the chemotherapeutic agent, temozolomide. After 72 h of treatment, cells were fixed with 1:1 acetone-methanol solution at − 20 °C for 15 min. Fixed cells were subsequently stained with 5 μM of DAPI nuclear counterstain at 25 °C for 1 h. Cells were viewed with an Olympus IX-81 fluorescence microscope, and a cell count was conducted based on the number of DAPI-positive nuclei.

Dierstudie:

[3]

  • Dierlijke modellen

    Orthotopic xenograft mouse model of pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC)

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28389651/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7524927/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5095874/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.