In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
ATN-161 is een nieuwe kleine peptide-antagonist van integrin α5β1. Het bindt aan verschillende integrins, waaronder α5β1 en αvβ3, die een rol spelen bij angiogenese en tumorprogressie.
Doelen
integrin α5β1
αvβ3
In vitro
ATN-161 interageert met de N-terminus van het β1-domein van integrin α5β1, wat deze integrin in een inactieve conformatie kan vergrendelen. Deze verbindingbehandeling tot 100 μmol/L vertoont geen significant effect op de proliferatie van tumorcellen vergeleken met de met vehiculum behandelde controlegroep cellen. Echter, deze chemische stof remt de MAPK-fosforylatie significant, met maximale effecten waargenomen bij 20 μmol/L van deze verbinding na 30 minuten behandeling.
In vivo
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2), een 5-mer afgedekt peptide afgeleid van de synergieregio van fibronectine dat in vitro bindt aan α5β1 en αvβ3, blokkeert de groei en metastase van borstkanker. Behandeling met deze verbinding veroorzaakt een significante dosisafhankelijke afname van het tumorvolume en blokkeerde of veroorzaakte een duidelijke afname van de incidentie en het aantal skeletale en weke delen metastasen. Behandeling met dit peptide resulteert in een significante afname van de expressie van gefosforyleerde mitogeen-geactiveerde proteïnekinase, microvatdichtheid en celproliferatie in in vivo gekweekte tumoren. Het is een peptide met een vrij korte plasmahalfwaardetijd. Vergeleken met de plasmafarmacokinetiek van deze verbinding, wordt het met veel langzamere kinetiek uit de tumor verwijderd, wat de hypothese ondersteunt dat dit peptide zijn effecten uitoefent via een duurzame interactie met zijn doel(en) in de tumor.
MDA-MB-231 (1 × 106) cells are plated in 100 mm Petri dishes for 24 hours, then serum-starved overnight before treatment with vehicle or ATN-161 (1-100 μmol/L) for different time periods (15-60 minutes). Western blot analyses are carried out using antibodies against focal adhesion kinase, phosphorylated FAK, mitogen-activated protein kinase (MAPK), phosphorylated MAPK, and β-tubulin as previously described. Western blots are detected using enhanced chemiluminescence detection reagents.
Aligned nanofibers in biomimetic periosteal extracellular matrix/poly(ε-caprolactone) membranes enhance bone regeneration via the ITGB1/PI3K/AKT pathway
[ Regen Biomater, 2025, 12:rbaf099]
Integrin-β1 aggravates paraquat-induced pulmonary fibrosis by activation of FAK/ ERK1/2 pathway depending on fibrotic ECM
[ Int Immunopharmacol, 2024, 141:112947]
Targeting NADPH Oxidase and Integrin α5β1 to Inhibit Neutrophil Extracellular Traps-Mediated Metastasis in Colorectal Cancer
[ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242116001]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
