ATI-2341

CatalogusnummerS8309 Batch:S830901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C104H178N26O25S2
Moleculair gewicht 2256.82 CAS-nr. 1337878-62-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (44.31 mM)
Ethanol 2 mg/mL (0.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (2.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.71mg/ml (0.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ATI-2341, een pepducine gericht op de C-X-C chemokinereceptor type 4 (CXCR4), is een allosterische agonist die het remmende heterotrimere G-eiwit (Gi) activeert om de remming van cAMP-productie te bevorderen en calciummobilisatie te induceren.
Doelen
CXCR4
(in CCRF-CEM cells)
194 nM(EC50)
In vitro ATI-2341 induceert CXCR4- en G-eiwit-afhankelijke signalering, receptorinternalisatie en chemotaxis in CXCR4-expresserende cellen. Het is de meest potente agonist met een EC50-waarde van 194 ± 16 nM en een intrinsieke activiteit van 81 ± 4%. Dit compound is een potente en effectieve mobilisator van beenmerg-PMN's (polymorfonucleaire neutrofielen) en HSPC's (hematopoëtische stam- en voorlopercellen) en zou een voorheen onbeschreven therapeutische benadering kunnen vertegenwoordigen voor de rekrutering van HSPC's vóór ABMT (autologe beenmergtransplantatie). Deze chemische stof is in staat om chemotaxis van CCRF-CEM-cellen te induceren, waarbij de typische klokvormige curve wordt waargenomen die bij chemotactische middelen wordt gezien.
In vivo Intraperitoneale (i.p.) injectie van ATI-2341 in BALB/c muizen resulteert in een dosisafhankelijke rekrutering van PMN's in het peritoneum, met een maximaal effect bij 405 nmol/kg. Een hogere concentratie van dit compound resulteert in verminderde rekrutering, wat doet denken aan de klokvormige curve die doorgaans wordt gezien bij chemotactische middelen. Intraveneuze (i.v.) toediening van deze chemische stof bij muizen resulteert in een dosisafhankelijke toename van PMN's in de perifere circulatie, gemeten 90 min na toediening van het compound. Het effect is maximaal bij 0,66 μmol/kg van dit middel. Het heeft geen effect op de mobilisatie van lymfocyten bij de geteste doses.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HEK-293 cells

  • Concentraties

    0, 0.031, 0.125, 0.25, 0.5, 1 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    Receptors(CXCR4-eGFP) are transiently transfected into HEK-293 cells and are plated 24 h after transfection on glass coverslips coated with poly-D-lysine. The next day, cells are treated with either vehicle alone or with varying concentrations of this compound for 30 min at 37 °C followed by fixation with methanol for 5 min at −20 °C. GFP fluorescence is visualized directly using a Zeiss Axiovert inverted microscope. Images are processed using Adobe Photoshop and Adobe Illustrator.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice

  • Doseringen

    300 nmol/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21139054/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.