Atenolol

CatalogusnummerS4817 Batch:S481701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H22N2O3

Moleculair gewicht 266.34 CAS-nr. 29122-68-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.99 mM)
Ethanol 53 mg/mL (198.99 mM)
Water 35 mg/mL (131.41 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

2.65mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.265mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) is een selectieve β1-receptorantagonist met log Kd-waarden van −6,66±0,05, −5,99±0,14, −4,11±0,07 voor binding aan de humane β1-, β2- en β3-adrenoceptoren.
Doelen
β1 receptor
(Cell-free assay)
β2 receptor
(Cell-free assay)
0.25 μM(Kd) 1 μM(Kd)
In vivo In klinische farmacokinetische studies is Atenolol een hydrofiel β-receptorblokkerend middel, dat voornamelijk via de nieren wordt geëlimineerd; slechts ongeveer 5% van het Atenolol wordt door de lever gemetaboliseerd. Na orale toediening wordt Atenolol onvolledig uit de darm geabsorbeerd, zodat ongeveer 50% van de β-blokker uiteindelijk biologisch beschikbaar is. In plasma is slechts 3% van het Atenolol aan eiwitten gebonden. Na orale toediening wordt de eliminatiehalfwaardetijd van Atenolol berekend op 6 tot 9 uur. Er bestaat een lineair verband tussen de plasmaspiegels van Atenolol en de mate van β-blokkerend effect gemeten door remming van de door inspanning geïnduceerde tachycardie, terwijl er geen correlatie wordt gevonden tussen de plasmaspiegels van Atenolol en de bloeddrukverlagende activiteit van het geneesmiddel.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    spontaneously hypertensive rats (SHR), Wistar-Kyoto (WKY)

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1576008/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6142665/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6749509/

Sellecks Atenolol Is geciteerd door 4 Publicaties

In Vitro and In Vivo Assessment of Pharmacokinetic Profile of Peramivir in the Context of Inhalation Therapy [ Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181] PubMed: 40005995
Species-specific in vivo exposure assessment and in vivo-in vitro correlation of the carboxylate esters prodrug HD56 targeting FK506 binding proteins: The pivotal role of humanized mice [ Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049] PubMed: 40073534
Alternation of Organ-Specific Exposure in LPS-Induced Pneumonia Mice after the Inhalation of Tetrandrine Is Governed by Metabolizing Enzyme Suppression and Lysosomal Trapping [ Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948] PubMed: 36361734
Chronic stress promotes glioma cell proliferation via the PI3K/Akt signaling pathway [ Oncol Rep, 2021, 46(3)202] PubMed: 34296295

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.