ASP4132

CatalogusnummerS8953 Batch:S895301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₄₆H₅₁F₃N₆O₈S₂

Moleculair gewicht

937.06

CAS-nr.

1640294-30-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (106.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.4mg/ml (0.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

ASP4132 is een krachtige en oraal actieve activator van Adenosinemonofosfaat-geactiveerd proteïnekinase (AMPK) met een EC50 van 0,018 μM. Deze verbinding wordt gebruikt als klinische kandidaat voor de behandeling van menselijke kanker.

Doelen

AMPK
(Cell-free assay)

0.018 μM(EC50)

In vitro

ASP4132 is een nieuw type AMPK-activator met krachtige AMPK-activerende activiteit en aantrekkelijke selectieve groeiremming tegen menselijke kankercellen, verbetert de waterige oplosbaarheid, metabolische stabiliteit en dierlijke farmacokinetiek (PK). Studies naar deze verbinding zijn gevorderd tot klinische proeven voor de behandeling van kanker.

In vivo

De in vivo werkzaamheid van ASP4132 wordt geëvalueerd via MDA-MB-453 xenografts in naaktmuizen. De tumor groeit inhibitiesnelheid (TGI) is 29% bij 1 mg/kg (p.o.), en de tumor regressiesnelheid is respectievelijk 26%, 87% en 96% bij 2, 4 en 8 mg/kg. Alle doses van deze verbinding worden goed verdragen gedurende het 21-daagse doseringsvenster, en er wordt geen gewichtsverlies waargenomen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M, Concentraties 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm Incubatietijd 2 h, 4 days Methode Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts Doseringen 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
MDA-MB-453, SK-BR-3, AU565, OCUB-M,
Concentraties
0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1000 nM, 3000 Nm
Incubatietijd
2 h, 4 days
Methode
Each breast cancer cells above are seeded onto non-adherent 384-well white plates at 500 cells/well or 96-well white plates at 1000 cells/well. The following day, ASP4132 is added to each well at final concentrations of 0 (DMSO only), 0.3, 1, 3, 10, 30, 100, 300, 1000, and 3000 nM. The final concentration of DMSO in each well is 0.1% (v/v). Four days after addition of this compound, cell viability was determined using a CellTiter-Glo® Luminescent Cell Viability Assay.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
five-week-old male nude mice with MDA-MB-453 xenografts
Doseringen
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2 mg/kg, 4 mg/kg, 8 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32007387/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.