Ascomycin (FK520)

CatalogusnummerS7411 Batch:S741103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C43H69NO12

Moleculair gewicht 792.01 CAS-nr. 104987-12-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (126.26 mM)
Ethanol 100 mg/mL (126.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

5.000mg/ml (6.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.650mg/ml (2.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ascomycine (FK520, FR 900520, Immunomycine), een FK-506-analoog, is een neutraal macrolide immunosuppressivum dat afstoting na een orgaantransplantatie voorkomt. Fase 3.
Doelen
calcineurin phosphatase
49 nM
In vitro Ascomycine (FK520), geïsoleerd uit Streptomyces, onderdrukt de immuunrespons in vitro met een IC50 van 0,55 nM voor gemengde muizenlymfocyten. Het remt calcineurinefosfatase met een IC50 van 49 nM door de vorming van een FKBP12-FK520-calcineurine ternair complex. Deze verbinding versnelt ook de snelheid van zenuwregeneratie en bevordert de uitgroei van neurieten. Het vertoont antimalaria-effecten via remming van de chaperone-activiteit van dit bifunctionele eiwit.
In vivo Ascomycine (FK520) (3,2 mg/kg, i.m.) verlengt duidelijk de overleving van huidallotransplantaten bij ratten. Wanneer deze verbinding in de hippocampus van ratten wordt toegediend in een concentratie van 50 of 100 μM, produceert het een anticonvulsief effect tegen door picrotoxine geïnduceerde aanvallen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Recipient WKA rats transplanted with F344 skin allografts.

  • Doseringen

    ~32 mg/kg 5 days a week.

  • Toediening

    i.m.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2461926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12183690/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15776382/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16872668/

Sellecks Ascomycin (FK520) Is geciteerd door 3 Publicaties

Single-Molecule-Based, Label-Free Monitoring of Molecular Glue Efficacies for Promoting Protein-Protein Interactions Using YaxAB Nanopores [ ACS Nano, 2024, 18(45):31451-31465] PubMed: 39482865
Tacrolimus and ascomycin inhibit melanoma cell growth, migration and invasion via targeting nuclear factor of activated T-cell 3 [ Melanoma Res, 2020, 30(4):325-335] PubMed: 32301802
The Establishment and Validation of the Human U937 Cell Line as a Cellular Model to Screen Immunomodulatory Agents Regulating Cytokine Release Induced by Influenza Virus Infection [ Virol Sin, 2019, 34(6):648-661] PubMed: 31286365

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.