AS1517499

CatalogusnummerS8685 Batch:S868503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H20ClN5O2

Moleculair gewicht 397.86 CAS-nr. 919486-40-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (201.07 mM)
Ethanol 20 mg/mL (50.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AS1517499 is een nieuwe en potente STAT6-remmer met een IC50-waarde van 21 nM.
Doelen
STAT6
(Cell-free assay)
21 nM
In vitro AS1517499 remt de IL-4-geïnduceerde Th2-differentiatie van muis milt-T-cellen, maar heeft geen invloed op de Th1-differentiatie geïnduceerd door IL-12. Deze verbinding kan de IL-4-geactiveerde STAT6-gemedieerde toename van het clonogene potentieel van primaire PCa-cellen voorkomen. Bij een dosis van 300 nM verlaagt deze chemische stof het clonogene potentieel van primaire basale PCa-cellen.
In vivo In vivo-behandeling met AS1517499 verbetert de antigeen-geïnduceerde bronchiale gladde spier (BSM) hyperresponsiviteit door de RhoA-opregulatie in BSM's te remmen en, althans gedeeltelijk, door de IL-13-productie in de luchtwegen bij muizen te verminderen. Deze verbinding vermindert preventieve effecten van apoptotische celinstillatie op bleomycine-geïnduceerde longfibrose door PPARγ te onderdrukken.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    Normal human BSM cells

  • Concentraties

    100 nM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    Cells are maintained in SmBM medium supplemented with 5% fetal bovine serum, 0.5 ng/ml human epidermal growth factor (hEGF), 5 mg/ml insulin, 2 ng/ml human fibroblast growth factor-basic (hFGF-b), 50 mg/ml gentamicin, and 50 ng/ml amphotericin B. Cells are maintained at 37℃ in a humidified atmosphere (5% CO2), fed every 48 to 72 hours, and passaged when cells reached 90 to 95% confluence. Then the hBSMCs (passages 7-9) are seeded in 6-well plates and 8-well chamber slides at a density of 3,500 cells/cm2 and, when 80 to 85% confluence is observed, cells are cultured without serum for 24 hours before addition of recombinant human IL-13. AS1517499, or its vehicle (0.3% DMSO) is treated 30 minutes before the addition of IL-13 (100 ng/ml). In some experiments, this compound is treated 0 (co-incubation), 3, or 12 hours after the addition of IL-13. In another series of experiments, a selective Rho-kinase inhibitor Y-27632 or its vehicle (0.3% DMSO) is also applied 15 minutes before the IL-13 application. At the indicated time after the IL-13 treatment, cells are washed with PBS, immediately collected, and disrupted with 1×SDS sample buffer (250 μl/well), and used for Western blot analyses.

Dierstudie:

[2]

  • Dierlijke modellen

    A murine model of allergic bronchial asthma (Male BALB/c mice)

  • Doseringen

    1 or 10 mg/kg/d

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17071093/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19202006/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29510393/

Sellecks AS1517499 Is geciteerd door 31 Publicaties

Preadipocyte IL-13/IL-13Rα1 signaling regulates beige adipogenesis through modulation of PPARγ activity [ J Clin Invest, 2025, e169152] PubMed: 40198135
Heme oxygenase 1 confers gilteritinib resistance in FLT3-ITD acute myeloid leukemia in a STAT6-dependent manner [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):129] PubMed: 40186248
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307] PubMed: 40894883
Suberosin attenuates rheumatoid arthritis by repolarizing macrophages and inhibiting synovitis via the JAK/STAT signaling pathway [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):12] PubMed: 39838477
Distinct Hodgkin lymphoma subtypes defined by noninvasive genomic profiling [ Nature, 2024, 625(7996):778-787] PubMed: 38081297
Targeted knockdown of PGAM5 in synovial macrophages efficiently alleviates osteoarthritis [ Bone Res, 2024, 12(1):15] PubMed: 38433252
Nicotinamide phosphoribosyltransferase prompts bleomycin-induced pulmonary fibrosis by driving macrophage M2 polarization in mice [ Theranostics, 2024, 14(7):2794-2815] PubMed: 38773984
Tonic type 2 immunity is a critical tissue checkpoint controlling autoimmunity in the skin [ Cell Rep, 2024, 43(7):114364] PubMed: 38900635
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Blocking M2-Like Macrophage Polarization Using Decoy Oligodeoxynucleotide-Based Gene Therapy Prevents Immune Evasion for Pancreatic Cancer Treatment [ Mol Cancer Ther, 2024, 23(10):1431-1445] PubMed: 38907533

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.