ARV-825

CatalogusnummerS8297 Batch:S829701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C46H47ClN8O9S
Moleculair gewicht 923.43 CAS-nr. 1818885-28-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.29 mM)
Ethanol 3 mg/mL (3.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ARV-825 is een BRD4-remmer die BRD4 rekruteert naar het E3 ubiquitine ligase cereblon, wat leidt tot een snelle, efficiënte en langdurige afbraak van BRD4 en een aanhoudende neerwaartse regulatie van MYC.
Doelen
BRD4 BD2
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)
28 nM(Kd) 90 nM(Kd)
In vitro

Vergeleken met de BRD4-remmers resulteert ARV-825-behandeling in een opvallend meer uitgesproken effect op de niveaus van c-MYC, en stroomafwaartse celproliferatie en apoptose-inductie in BL (Burkitt's Lymfoom) cellijnen.

De IC50s van deze verbinding voor alle geteste cellijnen en primaire AML-cellen na 72 uur liggen in het lage nanomolaire bereik (2-50 nM). Deze behandeling vermindert PIM1-niveaus en fosforylering van CXCR4 in AML-cellen, terwijl overexpressie van PIM1 of Myc de fenomenen omkeert.
In vivo

In een muismodel van humane leukemie zijn de leukemie-lasten significant lager bij de met ARV-825 behandelde muizen, zoals bevestigd door luciferase-beeldvorming, flowcytometrie, miltgrootte, en ze overleefden langer vergeleken met controlemuizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    RS4;11 cells

  • Concentraties

    3, 10, 30 nM

  • Incubatietijd

    3 h

  • Methode

    RS4;11 cells are treated for 3 h with this compound at indicated concentrations, and proteins are probed by specific antibodies.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    NOD/SCID gamma mice

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

Sellecks ARV-825 Is geciteerd door 9 Publicaties

Single-cell analysis of neoplastic plasma cells identifies myeloma pathobiology mediators and potential targets [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00696-7] PubMed: 39855192
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ bioRxiv, 2024, 2024.05.10.593637] PubMed: 38798365
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
FET fusion oncoproteins interact with BRD4 and SWI/SNF chromatin remodelling complex subtypes in sarcoma [ Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13195] PubMed: 35182012
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Protein Ligand Interactions Using Surface Plasmon Resonance [ Methods Mol Biol, 2021, 2365:3-20] PubMed: 34432236
Activity of BET-proteolysis targeting chimeric (PROTAC) compounds in triple negative breast cancer. [ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 38(1):383] PubMed: 31470872

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.