ARQ 621

CatalogusnummerS7355 Batch:S735501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂

Moleculair gewicht

552.43

CAS-nr.

1095253-39-6

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (181.01 mM)

Ethanol

100 mg/mL (181.01 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5mg/ml (9.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.3mg/ml (0.54mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

ARQ 621 is een allosterische en selectieve Eg5 mitotische motorproteïne-remmer. Fase 1.

Doelen

Eg5 mitotic motor protein

In vitro

ARQ 621 vertoont in vitro antitumoractiviteit tegen een breed scala aan menselijke kankercellijnen, waaronder colon-, long-, endometrium-, blaas- en hematologische kankercellijnen, met significant minder cytotoxiciteit tegen hematopoëtische cellen.

In vivo

ARQ 621, als een nieuwe kandidaat-geneesmiddel in klinische fase, remt een aantal xenografts die zijn gekweekt in athymische muizen, zoals pancreas-, borst-, prostaat- en ovariumcarcinomen zonder hematologische veranderingen. Bovendien is er voor deze verbinding geen bewijs van beenmergtoxiciteit in preklinische muizenwerkzaamheidsmodellen of veiligheidsstudies bij ratten en honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

Sellecks ARQ 621 Is geciteerd door 4 Publicaties

Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041]	PubMed: 38310113
Novel allosteric pathway of Eg5 regulation identified through multivariate statistical analysis of hydrogen-exchange mass spectrometry (HX-MS) ligand screening data [Sheff JG Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437]	PubMed: 28062800
Development of the Theta Comparative Cell Scoring Method to Quantify Diverse Phenotypic Responses Between Distinct Cell Types. [ Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406]	PubMed: 27552144
MET and PI3K/mTOR as a potential combinatorial therapeutic target in malignant pleural mesothelioma [Kanteti R PLoS One, 2014, 9(9):e105919]	PubMed: 25221930

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.