Apilimod (STA-5326)

CatalogusnummerS6414 Batch:S641402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H26N6O2
Moleculair gewicht 418.49 CAS-nr. 541550-19-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 6 mg/mL (14.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Apilimod is een krachtige en oraal beschikbare remmer van de cytokines interleukine-12 (IL-12) en interleukine-23 (IL-23) met het potentieel om bepaalde auto-immuun- en ontstekingsziekten te behandelen. Apilimod (STA-5326) remt IL-12 met een IC50 van 1 nM, 1 nM en 2 nM in respectievelijk IFN-γ/SAC-gestimuleerde humane PBMC's, humane monocyten en muizen-PBMC's. Apilimod (STA-5326) is ook een celpermeabel klein molecuul dat specifiek PIKfyve remt met een IC50 van 14 nM.
Doelen
IL-12
( in IFN-γ/SAC-stimulated human PBMCs)		 IL-12
(in human monocytes)		 IL-12
(in mouse PBMCs)		 PIKfyve
1 nM 1 nM 2 nM 14 nM
In vitro

Apilimod remt selectief TLR-geïnduceerde cytokine-expressie. Het remt selectief de productie van IL12p40, terwijl het weinig effect heeft op de IL8-productie in THP-1-cellen.

Deze verbinding vermindert niet alleen de PtdIns(3,5)P2-productie, maar ook die van PtdIns5P in intacte cellen.
In vivo

Apilimod is een first-in-class PIKfyve kinase remmer voor de behandeling van B-cel non-Hodgkin lymfoom.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HeLa cells

  • Concentraties

    10 nM and 1 μM

  • Incubatietijd

    120 min

  • Methode

    HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23890009/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6150535/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053051/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28104689/

Sellecks Apilimod (STA-5326) Is geciteerd door 18 Publicaties

Evidence that mitochondria in macrophages are destroyed by microautophagy [ Nat Commun, 2025, 16(1):8123] PubMed: 40885798
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ Nat Commun, 2025, 16(1):6397] PubMed: 40640184
An advanced toolset to manipulate and monitor subcellular phosphatidylinositol 3,5-bisphosphate [ J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158] PubMed: 40138452
The lipid phosphatase INPP4B controls pancreatic cancer cell migration and invasion by regulating fibronectin exocytosis [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110716] PubMed: 40962057
Inhibition of PIKfyve Leads to Lysosomal Disorders via Dysregulation of mTOR Signaling [ Cells, 2024, 13(11)953] PubMed: 38891085
PIKfyve controls dendritic cell function and tumor immunity [ bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543] PubMed: 38464258
PIP4K2C inhibition reverses autophagic flux impairment induced by SARS-CoV-2 [ bioRxiv, 2024, 2024.04.15.589676] PubMed: 38659941
Simultaneous inhibition of endocytic recycling and lysosomal fusion sensitizes cells and tissues to oligonucleotide therapeutics [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599] PubMed: 36727438
Apilimod activates the NLRP3 inflammasome through lysosome-mediated mitochondrial damage [ Front Immunol, 2023, 14:1128700] PubMed: 37359517
Executable network of SARS-CoV-2-host interaction predicts drug combination treatments [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18] PubMed: 35165389

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.