In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291) is een oraal actieve, hoge-affiniteit, selectieve agonist van de ghreline receptor met een EC50-waarde van 0,74 nM in de HEK293/GRLN FLIPR-assay.
Doelen
ghrelin receptor (HEK293/GRLN FLIPR assay)
0.74 nM(EC50)
In vitro
Anamorelin vertoont significante agonist- en bindingsactiviteit op de ghreline receptor, en stimuleert de afgifte van groeihormoon (GH) in vitro. Door zijn ghreline- en GH-afgevende activiteit heeft deze verbinding zowel orexigene als anabole eigenschappen. Bij het screenen op zijn activiteit, toont 10 μM van deze chemische stof een zwakke binding aan de L-type calciumkanaalreceptoren, de serotoninetransporter en het natriumkanaal. Daarom vertoont het een hoge selectiviteit ten opzichte van ghreline receptoren. Door nucleaire factor κB te remmen, vermindert dit middel de productie van pro-inflammatoire cytokines en stopt het de spierafbraak (remt proteolyse).
In vivo
Bij ratten verhoogt Anamorelin significant en dosisafhankelijk de voedselinname en het lichaamsgewicht bij alle dosisniveaus vergeleken met de controle, en verhoogde het significant de groeihormoon (GH) niveaus bij doses van 10 of 30 mg/kg. Groeihormoon- en IGF-1-niveaus stijgen na toediening van deze verbinding bij varkens. Het is oraal actief en heeft een langere halfwaardetijd (ongeveer 7 uur) dan ghreline. Het stimuleert neuro-endocriene reacties en kan snelle positieve effecten op eetlust en metabolisme induceren. Plasmaclearance van radiogemerkt anamorelin toont aan dat het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de ontlasting (92%). Voedsel vermindert de oppervlakte onder de curve (AUC) van deze chemische stof met 4 keer. Metabolisme vindt plaats door CYP3A4. In muistumormodellen, zoals Lewis long en humaan bronchioalveolair carcinoom, bevordert het de tumorgroei niet.
Sellecks Anamorelin Is geciteerd door 1 Publicatie
High-throughput liquid chromatography tandem mass spectrometry assay as initial testing procedure for analysis of total urinary fraction
[ Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
