In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
10.000mg/ml
(15.69mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 33.33 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Anacetrapib (MK-0859) is een krachtige, selectieve, omkeerbare rhCETP en mutant CETP(C13S) remmer met IC50 van 7,9 nM en 11,8 nM. Het verhoogt HDL-C en verlaagt LDL-C, en verhoogt aldosteron of bloeddruk niet. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3.
Doelen
rhCETP
Mutant CETP (C13S)
7.9 nM
11.8 nM
In vitro
Anacetrapib (MK-0859) is niet alleen in staat om HDL-cholesterol te verhogen, maar verlaagt ook verder het LDL-cholesterol wanneer het in combinatie met een statine wordt ingenomen. Het vermindert dosisafhankelijk en significant de overdracht van CE van HDL3 naar HDL2. Deze verbinding beïnvloedt de hoeveelheid [14C]-dalcetrapibthiol gebonden aan rhCETP niet. Het vermindert de vorming van pre-β-HDL met meer dan 46%. Anacetrapib blokkeert krachtig de CE- en TG-overdracht in 95% menselijk serum.
In vivo
In een dyslipidemisch hamstermodel resulteerde 60 mg/kg/dag Anacetrapib (MK-0859) gedurende 2 weken in een reductie van 94% van de CETP-activiteit en een toename van 47% van het HDL-cholesterol vergeleken met controle dieren; niet-HDL-cholesterolconcentraties werden niet beïnvloed. Deze verbinding bevordert ook omgekeerd cholesteroltransport uit macrofagen en leidt tot een toename van 30% in de fecale cholesterolinhoud. HDL van behandelde hamsters vertoont een toename in SR-B1- en ABCG1-gemedieerde efflux vergeleken met controles. Na orale toediening van [14C]Anacetrapib met 10 mg/kg, wordt ~80 en 90% van de radioactieve dosis binnen 48 uur na dosering respectievelijk bij ratten en apen teruggevonden. Het grootste deel van de toegediende radioactieve dosis wordt onveranderd uitgescheiden in de ontlasting bij beide soorten.
Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280 to 330 g
Doseringen
2.5 mL/kg (2.5, 25, 50, 250 mg/mL)
Toediening
Oral gavage
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20861162/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20458119/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20016052/
Sellecks Anacetrapib (MK-0859) Is geciteerd door 3 Publicaties
Inhibition of Cholesteryl Ester Transfer Protein Preserves High-Density Lipoprotein Cholesterol and Improves Survival in Sepsis
[ Circulation, 2021, 143(9):921-934]
CETP inhibitors downregulate hepatic LDL receptor and PCSK9 expression in vitro and in vivo through a SREBP2 dependent mechanism.
[ Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
