Technische gegevens
| Formule | C16H14N2O4 |
|||
| Moleculair gewicht | 298.29 | CAS-nr. | 68302-57-8 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Biologische activiteit
| Beschrijving | Amlexanox is een ontstekingsremmende antiallergische immunomodulator en tevens een remmer van de proteïnekinasen TBK1 en IKK-ε. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Dosis-responsrelatie van amlexanox-remming van IKK-ε- en TBK1-activiteit, zoals bepaald door MBP-fosforylering, met een IC50 van ongeveer 1-2 μM. Deze verbinding blokkeert ook de activiteit van TBK1 bij ongeveer dezelfde concentraties, maar heeft geen effect op IKK-α of IKK-β en blokkeert bij deze concentraties geen andere kinasen uit een breed panel dat de meeste kinasefamilies vertegenwoordigt. Remming van IKK-ε of TBK1 door deze chemische stof is competitief voor zijn substraat ATP, wat aangeeft dat het interageert met de enzymen in de ATP-bindingsplaats. Het verhoogt de fosforylering van TBK1 bij Ser172 in 3T3-L1 adipocyten en blokkeert polyinosinezuur:polycytidinezuur (poly I:C)-gestimuleerde fosforylering van interferon-responsief factor-3 (IRF3), een verondersteld substraat van IKK-ε en TBK1. | ||
| In vivo | Behandeling van obese muizen met amlexanox verhoogt het energieverbruik door verhoogde thermogenese, wat leidt tot gewichtsverlies, verbetert de insulinegevoeligheid en vermindert steatose. |
Protocol (uit referentie)
| Celassay:[1] |
|
|---|---|
| Dierstudie:[1] |
|
Referenties
|
Sellecks Amlexanox Is geciteerd door 17 Publicaties
| Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] | PubMed: 40117902 |
| Development of translational read-through-inducing drugs as novel therapeutic options for patients with Fanconi anemia [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):286] | PubMed: 40544182 |
| Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395] | PubMed: 39841821 |
| Targeting TANK-binding kinase 1 attenuates painful diabetic neuropathy via inhibiting microglia pyroptosis [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368] | PubMed: 39030571 |
| Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] | PubMed: 39345502 |
| TRIM28 promotes the escape of gastric cancer cells from immune surveillance by increasing PD-L1 abundance [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):246] | PubMed: 37357254 |
| FACT subunit SUPT16H associates with BRD4 and contributes to silencing of interferon signaling [ Nucleic Acids Res, 2022, 50(15):8700-8718] | PubMed: 35904816 |
| Mouse Ocilrp2/Clec2i negatively regulates LPS-mediated IL-6 production by blocking Dap12-Syk interaction in macrophage [ Front Immunol, 2022, 13:984520] | PubMed: 36300111 |
| Host MOV10 is induced to restrict herpes simplex virus 1 lytic infection by promoting type I interferon response [ PLoS Pathog, 2022, 18(2):e1010301] | PubMed: 35157734 |
| CDK1/2/5 inhibition overcomes IFNG-mediated adaptive immune resistance in pancreatic cancer [ Gut, 2021, 70(5):890-899] | PubMed: 32816920 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.