Amitriptyline HCl

CatalogusnummerS3183 Batch:S318301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H23N.HCl
Moleculair gewicht 313.86 CAS-nr. 549-18-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (200.72 mM)
Ethanol 63 mg/mL (200.72 mM)
Water 15 mg/mL (47.79 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.000mg/ml (12.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Amitriptyline HCl is een remmer van zowel de Serotonin Transporter (SERT) als de Norepinephrine Transporter (NET) met een Ki van respectievelijk 3,45 nM en 13,3 nM. Deze verbinding remt ook de Histamine Receptor H1, de Histamine Receptor H4, de 5-HT2 en de sigma 1 receptor met een Ki van respectievelijk 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM en 287 nM. Het is een tricyclisch antidepressivum (TCA).
Doelen
Histamine Receptor H1 SERT Histamine receptor H4 NET 5-HT2 Meer bekijken
0.5 nM(Ki) 3.45 nM(Ki) 7.31 nM(Ki) 13.3 nM(Ki) 235 nM(Ki)
In vitro

Amitriptyline remt de Forskolin-gestimuleerde cyclische AMP-accumulatie met EC50-waarden van 16,2 μM in intacte CHO/DOR-cellen. Deze verbinding veroorzaakt een concentratieafhankelijke stimulatie van ERK1/2- en GSK-3β-fosforylering met EC50-waarden van 9,0 μM in CHO/DOR-cellen. Het (15 μM) veroorzaakt een stimulatie van ERK1/2-fosforylering in C6-cellen. Deze chemische stof (30 μM) remt de Forskolin-gestimuleerde adenylylcyclase-activiteit en antagoniseert het (−)-U50,488 remmende effect in de nucleus accumbens van ratten. Het bindt aan het extracellulaire domein van zowel TrkA als TrkB en bevordert de heterodimerisatie van de TrkA-TrkB-receptor. Deze verbinding (< 500 nM) bevordert TrkA-autofosforylering in primaire Neuronal Signaling en induceert neurietgroei in PC12-cellen. Het beschermt T17-cellen selectief tegen apoptose met een EC50 van 50 nM.

In vivo

Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.) activeert TrkA- en TrkB-receptoren en vermindert significant kaininezuur-getriggerde Neuronal Signaling celdood bij muizen. Deze verbinding (15 mg/kg en 30 mg/kg, i.p.) vermindert dosisafhankelijk de immobiliteitstijd in de gedwongen zwemtest (FST) van muizen. Deze chemische stof (15 mg/kg, i.p.) vertoont een significant 24-uursritme in de immobiliteitstijd in de gedwongen zwemtest (FST) van muizen. Het (1 mg/kg en 3 mg/kg) verhoogt significant de totale afgelegde afstand van muizen in nieuwe kooien. Deze verbinding (10 mg/kg p.o., tweemaal daags) vermindert aanzienlijk de hypotherme respons op 8-OHDPAT en mCPP bij muizen. Het (10 mg/kg p.o., tweemaal daags) vermindert de Serotonin Transporter dichtheid met ongeveer 20% in de cortex van muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14744476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11179435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17689532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19828880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19549602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16079297/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16032412/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16782354

Sellecks Amitriptyline HCl Is geciteerd door 3 Publicaties

Evidence for Specific Receptor-Mediated Toxicity of Pharmaceuticals in Aquatic Organisms Derived from Acute and Chronic Standard Endpoints [ Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018] PubMed: 33595135
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753] PubMed: 30361678

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.