AM 095

CatalogusnummerS6633 Batch:S663307

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H24N2O5
Moleculair gewicht 456.49 CAS-nr. 1228690-36-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 18 mg/mL (39.43 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (5.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving AM095 is een antagonist van de LPA type 1 receptor met IC50-waarden van respectievelijk 0,98 en 0,73 M voor recombinant humaan en muis LPA1.
Doelen
LPA1 receptor
In vitro

AM095 is een krachtige LPA1-recepto rantagonist omdat het de GTP S-binding aan Chinese hamsterovarium (CHO) celmembranen die recombinant humaan of muis LPA1 overexpresseren, remde met IC50-waarden van respectievelijk 0,98 en 0,73 M, en geen LPA1-agonisme vertoonde. In functionele assays remde AM095 de LPA-gedreven chemotaxis van CHO-cellen die muis LPA1 overexpresseren (IC50=778 nM) en humane A2058-melanoomcellen (IC50=233 nM).
In vivo

AM095 heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid en een matige halfwaardetijd en wordt goed verdragen bij de geteste doses bij ratten en honden na orale en intraveneuze toediening. Het vermindert dosisafhankelijk de LPA-gestimuleerde histaminerelease, verminderde door bleomycine ge duceerde toenames in collageen, eiwitten en inflammatoire celinfiltratie in bronchoalveolaire lavagevloeistof, en vermindert nierfibrose in een muismodel van unilaterale ureterobstructie. Ondanks zijn antifibrotische activiteit heeft AM095 geen effect op normale wondgenezing na incisie- en excisiewonden bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21159750/

Sellecks AM 095 Is geciteerd door 1 Publicatie

Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development [ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225] PubMed: 34951993

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.