Alvimopan

CatalogusnummerS5935 Batch:S593502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₃₂N₂O₄

Moleculair gewicht

424.53

CAS-nr.

156053-89-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (200.22 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.250mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.600mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Alvimopan (LY 246736, ADL 8-2698) is een krachtige, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van 0,77, 4,4 en 40 nM voor respectievelijk de ", ", en ", Opioid Receptor, en vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren.

Doelen

μ-opioid receptor (Cell-free assay)	δ-opioid receptor (Cell-free assay)	δ-opioid receptor (Cell-free assay)	κ-opioid receptor (Cell-free assay)
0.77 nM(Ki)	4.4 nM	4.4 nM(Ki)	40 nM(Ki)

In vitro

Alvimopan is zeer selectief (door ≥227-voudig) voor de menselijke μ-receptor ten opzichte van het κ-subtype, maar heeft een meer bescheiden (≥6-voudig) μ/δ-receptorselectiviteit. In het geïsoleerde ileum van cavia's is deze verbinding een krachtige antagonist van morfine-, DAMGO- of endomorfine-1-geïnduceerde, en μ Opioid Receptor-gemedieerde, remming van elektrisch-opgewekte contracties (pA2-waarden van 9,6 of 9,7). De δ en κ antagonistische potenties van deze chemische stof zijn lager in het cavia-ileum (pA2-waarden van respectievelijk 8,7 en 7,8). Deze verbinding (1 of 10 μM) heeft geen significante affiniteit voor een breed scala aan niet-opioïde receptoren, ionenkanalen en enzymen waarop het is getest.

In vivo

Bij dieren antagoniseert alvimopan centraal gemedieerde, morfine-geïnduceerde analgesie alleen bij relatief hoge doses, waarbij zeer hoge plasmaconcentraties nodig zijn om de bloed-hersenbarrière te passeren. Na intraveneuze toediening is deze verbinding ongeveer 200 keer potenter in het blokkeren van perifere versus centrale μ-receptoren. Na orale toediening is het ook zeer actief. Bij honden zorgde intraveneuze toediening van deze chemische stof voor dosisafhankelijke stijgingen van piekplasmaconcentraties en plasma-oppervlak onder de concentratie-tijdcurve. Als gevolg van slechte systemische absorptie produceerden orale doses tot 100 mg/kg echter lage plasmaconcentraties (gemiddelde Cmax =92,9 ng/ml), wat resulteerde in een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 0,03%. De halfwaardetijd van dit middel wordt geschat op ongeveer 10 minuten na intraveneuze toediening bij honden en konijnen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2730789/
http://journals.sagepub.com/doi/full/10.4137/CMT.S2384

Sellecks Alvimopan Is geciteerd door 1 Publicatie

Significance of CD10 for Mucosal Immunomodulation by β-Casomorphin-7 in Exacerbation of Ulcerative Colitis [ Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488]	PubMed: 39057028

Significance of CD10 for Mucosal Immunomodulation by β-Casomorphin-7 in Exacerbation of Ulcerative Colitis [ Curr Issues Mol Biol, 2024, 46(7):6472-6488]

PubMed: 39057028

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.