In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Alogliptin is een potente, selectieve remmer van het serineprotease dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) met IC50-waarden van 2,63 nM en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante serine Proteases DPP-8 en DPP-9.
Doelen
DPP-4 (293E cells lysates)
2.93 nM
In vitro
Alogliptin is een potente (IC50 < 10 nM) remmer van DPP-4 en vertoont een meer dan 10.000-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante serine Proteases DPP-8 en DPP-9. Compound 10 is geen remmer van CYP-450-enzymen en blokkeert het hERG-kanaal niet bij concentraties tot 30 μM.
In vivo
De absolute orale biologische beschikbaarheid van Alogliptin bij ratten, honden en apen bedraagt respectievelijk 45%, 86% en 72% tot 88%. Na een eenmalige orale dosis Alogliptin wordt plasma-DPP-4-remming waargenomen binnen 15 minuten en de maximale remming is > 90% bij ratten, honden en apen; de remming wordt 12 uur aangehouden bij ratten (43%) en honden (65%) en 24 uur bij apen (> 80%). Uit Emax-modellering wordt 50% remming van de DPP-4-activiteit waargenomen bij een gemiddelde Alogliptin-plasmaconcentratie (EC50) van 3,4 tot 5,6 ng/ml (10,0 tot 16,5 nM) bij ratten, honden en apen. Bij Zucker fa/fa-ratten remt een enkele dosis Alogliptin (0,3, 1, 3 en 10 mg/kg) plasma-DPP-4 (91% tot 100% na 2 uur en 20% tot 66% na 24 uur), verhoogt het plasma-GLP-1 (2- tot 3-voudige toename in AUC0–20 min) en verhoogt de vroegfase-insulinesecretie (1,5- tot 2,6-voudige toename in AUC0-20 min) en vermindert de bloedglucose-excursie (31%–67% afname in AUC0–90 min) na een orale glucosetest. Alogliptin (30 en 100 mg/kg) heeft geen effect op nuchtere plasmaglucose bij normoglycemische ratten..
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
