BVT-948

CatalogusnummerS9829 Batch:S982901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H11NO3
Moleculair gewicht 241.24 CAS-nr. 39674-97-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.97 mM)
Ethanol 5 mg/mL (20.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BVT 948 is een irreversibele, niet-competitieve en cel-permeabele protein tyrosine phosphatase (PTP) remmer met IC50s van 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM en 0,7 μM voor respectievelijk PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR en YopH.
Doelen
SHP-2
(Cell-free assay)		 YopH
(Cell-free assay)		 PTP1B
(Cell-free assay)		 LAR
(Cell-free assay)		 TCPTP
(Cell-free assay)
0.09 μM 0.7 μM 0.9 μM 1.5 μM 1.7 μM
In vitro

In L6-myotuben wordt PTP1B verder geoxideerd tot de irreversibele sulfine- en sulfonzuurvormen met BVT.948. BVT.948 is in staat de tyrosinefosforylering van cellulaire eiwitten, waaronder de insulinereceptor, te verhogen. BVT.948 remt verschillende andere geteste PTP's en was ook efficiënt in het remmen van verschillende cytochroom P450 (P450)-isoformen.
In vivo

BVT.948 verbetert insulinetolerantietests bij ob/ob-muizen, waardoor de insulinegevoeligheid klaarblijkelijk wordt verbeterd. BVT.948 kan de glucosereiniging uit de bloedbaan als reactie op insuline aanzienlijk verbeteren.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    L6 myotubes

  • Concentraties

    25 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    L6 myotubes are starved of serum overnight and stimulated with insulin or treated with 25 M BVT.948 after a 30-min preincubation with (dark gray bars) or without (light gray bars) 100 nM wortmannin. After washing, glucose uptake was measured.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    ob/ob mice

  • Doseringen

    0.3 μmol/kg, 3 μmol/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14747616/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.