Technische gegevens
| Formule | C148H224N40O45 |
|||
| Moleculair gewicht | 3283.6 | CAS-nr. | 782500-75-8 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (30.45 mM) | |
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Albiglutide fragment is één kopie van een 30-aminozuursequentie van gemodificeerd humaan GLP-1 (fragment 7-36). |
|---|---|
| In vitro | Albiglutide is een recombinant fusie-eiwit bestaande uit twee kopieën van een 30-aminozuursequentie van gemodificeerd humaan GLP-1 (fragment 7-36), gemodificeerd met een glycine gesubstitueerd voor het van nature voorkomende alanine op positie 8 om de resistentie tegen DPP-4 te vergroten. |
| In vivo | Glucoseverlaging treedt op binnen 24 uur na een enkele dosis albiglutide, als gevolg van de binding van het molecuul aan de GLP-1-receptor. De verlaging van zowel de nuchtere als de postprandiale glucosespiegels is dosisafhankelijk. Albiglutide is minder potent dan GLP-1. In diermodellen van diabetes stimuleert toediening van albiglutide een toename van de β-celmassa. Na subcutane toediening van een enkele dosis van 30 mg aan patiënten met type 2 diabetes, wordt de maximale concentratie bereikt in 3-5 dagen met een halfwaardetijd van 3,6-6,8 dagen. Het schijnbare distributievolume na een enkele dosis albiglutide was 8,2-18,5 L. Het uiteindelijke lot van albiglutide in de bloedsomloop is afbraak tot kleine peptiden en individuele aminozuren. Albiglutide had geen duidelijke effecten op de cardiovasculaire functie, hartslag, elektrocardiografische intervallen of ademhalingsfunctie en produceerde geen bewijs van elektrocardiografische afwijkingen of aritmieën bij mannelijke cynomolgusapen. Verder waren er geen albiglutide-gerelateerde effecten op neurogedragsfunctionele beoordelingen. Albiglutide passeert de bloed-hersenbarrière niet om de verzadigingscentra te bereiken. Albiglutide verminderde de grootte van het myocardinfarct en verbeterde de hartfunctie en energetica na myocardiale I/R-schade, wat geassocieerd is met een verbeterde myocardiale glucoseopname en een verschuiving naar een energetisch gunstiger substraatmetabolisme door zowel glucose- als lactaatoxidatie te verhogen. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.