AG-221 (Enasidenib)

CatalogusnummerS8205 Batch:S820504

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H17F6N7O
Moleculair gewicht 473.38 CAS-nr. 1446502-11-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 94 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.56mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (10.56mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Enasidenib (AG-221) is een eersteklas, orale, potente, reversibele, selectieve remmer van het mutante IDH2-enzym.
Doelen
IDH2
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

Van Enasidenib (AG-221) is aangetoond dat het de 2-HG-niveaus met >90% verlaagt en de hypermethylering van histonen en desoxyribonucleïnezuur (DNA) in vitro omkeert, en differentiatie induceert in leukemiecelmodellen.
In vivo

Enasidenib (AG-221) is in staat om 2HG, gevonden in het beenmerg, plasma en de urine van geënte muizen, krachtig te verminderen. Behandeling met deze verbinding induceerde ook een dosisafhankelijk, statistisch significant overlevingsvoordeel. Een proliferatieve uitbarsting van de menselijke specifieke CD45+ blastcellen wordt gevolgd door cellulaire differentiatie, gemeten aan de hand van de expressie van CD11b, CD14 en CD15 en celmorfologie na toediening.

Het herstelt ook de differentiatie van megakaryocyt-erytroïde voorlopercellen (MEP) die wordt onderdrukt door mutante IDH2-expressie en keert de effecten van mutante IDH2 op DNA-methylering in mutante stam-/voorlopercellen om. Klinische studies die IDH2-remmers combineren met andere gerichte AML-therapieën zijn gerechtvaardigd om de therapeutische werkzaamheid te verhogen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    OE19 cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Different concentrations of Enasidenib (AG-221) were used to treat cells.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Doseringen

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Toediening

    --

Referenties

  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/437
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/3116
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36153371/

Sellecks AG-221 (Enasidenib) Is geciteerd door 17 Publicaties

Adenylate cyclase 10 promotes brown adipose tissue thermogenesis [ iScience, 2025, 28(2):111833] PubMed: 39949963
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Isocitrate dehydrogenase 2 mutation promotes cytarabine resistance in acute myeloid leukemia by Warburg effect [ Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316] PubMed: 39526588
Dysregulated Lipid Synthesis by Oncogenic IDH1 Mutation Is a Targetable Synthetic Lethal Vulnerability [ Cancer Discov, 2023, 13(2):496-515] PubMed: 36355448
ABCC1 and glutathione metabolism limit the efficacy of BCL-2 inhibitors in acute myeloid leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):5709] PubMed: 37726279
Succinate mediates inflammation-induced adrenocortical dysfunction [ Elife, 2023, 12e83064] PubMed: 37449973
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
Regulatory chromatin rewiring promotes metabolic switching during adaptation to oncogenic receptor tyrosine kinase inhibition [ Oncogene, 2022, 41(43):4808-4822] PubMed: 36153371

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.