In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
30%PEG300
2%Tween80
66%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
4.000mg/ml
(8.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
AD80, een multikinase-remmer, toont sterke activiteit tegen menselijke RET (c-RET), BRAF, S6K en SRC, maar was veel minder actief dan AD57 of AD58 tegen mTOR. De IC50-waarde voor RET is 4 nM.
AD80 voorkomt de fosforylering van RET en van extracellulair signaal-gereguleerde kinase (ERK), AKT en S6K bij lage nanomolaire concentraties in kinesinefamilie lid 5B (KIF5B)-RET-expresserende Ba/F3-cellen. Behandeling met deze verbinding resulteert in opregulatie van genen die typisch worden onderdrukt door actief KRAS. Integendeel, genen die door KRAS worden geactiveerd, werden neerwaarts gereguleerd. Op basis van in vitro humane kinaseprofielen remmen deze chemische stof en AD81 RET, RAF, SRC en S6K, met aanzienlijk verminderde mTOR-activiteit ten opzichte van AD57 en AD58. Het remt de proliferatie van MZ-CRC-1 en TT schildklierkankercellen in kweek, waarschijnlijk door de inductie van apoptose.
In vivo
AD80 is een zeer potente RET-remmer met een gunstig farmacokinetisch profiel in klinisch relevante RET-fusie-gedreven tumormodellen. Deze verbinding doet RET-herschikte tumoren krachtig krimpen in van patiënten afgeleide xenografts. Een uitgesproken vermindering van de fosforylering van RET, evenals van AKT en ERK in tumoren behandeld met deze chemische stof (25 mg/kg), wordt waargenomen, maar niet in tumoren behandeld met cabozantinib of vandetanib.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
