In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Abemaciclib is een Cell Cycle-remmer selectief voor CDK4/6 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 10 nM in celvrije assays.
Doelen
CDK4 (Cell-free assay)
CDK6 (Cell-free assay)
2 nM
10 nM
In vitro
Abemaciclib remt zeer selectief de complexen CDK4/cyclin D1 (IC50 = 2 nmol/L) en CDK6/cyclin D1 (IC50 = 10 nmol/L), zonder activiteit tegen andere CDK/cyclin-complexen of Cell Cycle-gerelateerde kinasen binnen het nanomolaire bereik, met uitzondering van remming van CDK9 bij een IC50 die ten minste vijf keer hoger is. Naast de Cell Cycle-afhankelijke activiteit is abemaciclib in staat de antitumorimmuniteit te versterken door tumorantigeenpresentatie te potentiëren en tegelijkertijd de proliferatie van regulatoire T (Treg)-cellen selectief te onderdrukken. In overeenstemming met zijn activiteit tegen CDK4 en CDK6 remt abemaciclib RB-fosforylering en leidt het tot G1-arrest in RB-competente cellijnen. In vitro resulteerde behandeling met abemaciclib in een verhoogde activering van menselijke T-cellen en een opgereguleerde expressie van antigeenpresentatiegenen in MCF-7 borstkankercellen.
In vivo
In een colorectale kanker xenograftmodel dat werd gebruikt om een geïntegreerd farmacokinetisch/farmacodynamisch model te ontwikkelen, kan abemaciclib oraal worden gedoseerd volgens een continu schema om een aanhoudende doelwitremming te bereiken en toont het niet alleen duurzame Cell Cycle-remming, maar ook antitumoractiviteit als enkelvoudig middel. Tumorgroei-remming wordt waargenomen in meerdere andere menselijke kanker xenograftmodellen, waaronder die afkomstig zijn van niet-kleincellige longkanker (NSCLC), melanoom, glioblastoom en mantelcellymfoom. Abemaciclib verspreidt zich over de bloed-hersenbarrière en verlengt de overleving in een intracraniaal glioblastoom xenograftmodel. Bij mensen vertoont de farmacokinetiek van abemaciclib een langzame absorptiefase met een mediane tijd van orale dosis tot maximale plasmaconcentratie (tmax) variërend van 4 tot 6 uur. Het wordt uitgebreid geklaard en gedistribueerd. De gemiddelde terminale eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) varieerde van 17,4 tot 38,1 uur zonder duidelijke dosisafhankelijke verandering in klaring.
Tumor cells were cultured for 4 hr alone at 37°C, and then abemaciclib, palbociclib, or DMSO control was added at indicated concentrations for 96 hr at 37°C. Cell viability was then assessed.
Efficacy of CDK4/6 Inhibition in colorectal cancer and the role of p16 expression in predicting drug resistance
[ Cell Oncol (Dordr), 2025, 10.1007/s13402-025-01080-7]
Investigation of ribociclib, abemaciclib and palbociclib resistance in ER+ breast cancer cells reveal potential therapeutic opportunities`
[ Sci Rep, 2025, 15(1):28579]
Abemaciclib induces G1 arrest and lysosomal dysfunction in canine melanoma cells: synergistic effects with fenbendazole
[ Front Vet Sci, 2025, 12:1603686]
Ginsenoside Rg5 enhances Abemaciclib sensitivity in ER+ breast cancer by modulating cell cycle proteins via transcriptional and post-translational levels
[ J Ginseng Res, 2025, 49(5):594-603]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
