A-83-01

CatalogusnummerS7692 Batch:S769202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H19N5S
Moleculair gewicht 421.52 CAS-nr. 909910-43-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (49.81 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A-83-01 is een krachtige remmer van de TGF-β type I receptor (ALK5-TD) met een IC50 van 12 nM. Deze verbinding remt ook de transcriptie geïnduceerd door de activine/nodale type I receptor (ALK4-TD) en de nodale type I receptor (ALK7-TD) met een IC50 van respectievelijk 45 nM en 7,5 nM.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Doelen
ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
7.5 nM 12 nM 45 nM
In vitro

A-83-01 remt de transcriptionele activiteit geïnduceerd door TGF-β type I receptor ALK-5 en die door activine type IB receptor ALK-4 en nodale type I receptor ALK-7, waarvan de kinase domeinen structureel sterk verwant zijn aan die van ALK-5. Deze verbinding is krachtig in de remming van ALK5 en voorkomt ook fosforylering van Smad2/3 en de groeiremming geïnduceerd door TGF-β.
In vivo

A83-01 behandeling verhoogt significant het aantal Nkx2.5+ cardiomyoblasten bij baseline en na myocardiale schade, wat resulteert in een toename van nieuw gevormde cardiomyocyten. Deze verbinding verbetert significant de ventriculaire elastantie en slagarbeid, wat leidt tot een verbeterde contractiliteit na letsel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 104 cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 Is geciteerd door 69 Publicaties

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640] PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179] PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1] PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327] PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267] PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3] PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838] PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85] PubMed: 40760450

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.