A-438079 Hydrochloride

CatalogusnummerS7705 Batch:S770502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H10Cl3N5
Moleculair gewicht 342.61 CAS-nr. 899431-18-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.47 mM)
Water 68 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.47 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor-antagonist met een pIC50 van 6,9.
Doelen
P2X7
(in 1321N1 cells)
6.9(pIC50)
In vitro

In 1321N1-cellen die stabiel rat P2X7-receptoren tot expressie brengen, blokkeert A-438079 BzATP-(10 μM) geëvoceerde veranderingen in intracellulaire calciumconcentraties met een IC50 van 321 nM. A-438079 is ook selectief voor de P2X7 receptor, bij concentraties tot 100 μM.
In vivo

Intraperitoneale injectie van A-438079 (5 en 15 mg/kg) 60 minuten na het uitlokken van aanvallen vermindert de ernst van aanvallen en neuronale dood in de hippocampus. A-438079 voorkomt gedeeltelijk, maar significant, de 6-OHDA-geïnduceerde uitputting van striatale DA-voorraden. Voorbehandeling met A-438079 vermindert nociceptieve gedragsscores in het HC-model. A-438079 (80 μmol/kg, i.v.) vermindert schadelijke en onschadelijke geëvoceerde activiteit van verschillende klassen spinale neuronen bij neuropathische ratten. A-438079 (100 en 300 μmol/kg, i.p.) verhoogt significant de terugtrekkingdrempels in zowel de SNL- als de CCI-modellen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley male rats

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17478048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24750893/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20387084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21675966/

Sellecks A-438079 Hydrochloride Is geciteerd door 11 Publicaties

Angiotension II directly bind P2X7 receptor to induce myocardial ferroptosis and remodeling by activating human antigen R [ Redox Biol, 2024, 72:103154] PubMed: 38626575
ATP/IL-33-Co-Sensing by Mast Cells (MCs) Requires Activated c-Kit to Ensure Effective Cytokine Responses [ Cells, 2023, 12(23)2696] PubMed: 38067124
Exogenous spermidine alleviates diabetic cardiomyopathy via suppressing reactive oxygen species, endoplasmic reticulum stress, and Pannexin-1-mediated ferroptosis [ Biomol Biomed, 2023, 23(5):825-837] PubMed: 36946337
High-mobility group box protein-1 induces acute pancreatitis through activation of neutrophil extracellular trap and subsequent production of IL-1β [ Life Sci, 2021, S0024-3205(21)00216-2] PubMed: 33600865
Berberine Regulated miR150-5p to Inhibit P2X7 Receptor, EMMPRIN and MMP-9 Expression in oxLDL Induced Macrophages [ Front Pharmacol, 2021, 12:639558] PubMed: 33959010
P2X7 Receptor Deficiency Ameliorates STZ-induced Cardiac Damage and Remodeling Through PKCβ and ERK [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:692028] PubMed: 34395424
The P2X7 Receptor Is Involved in Diabetic Neuropathic Pain Hypersensitivity Mediated by TRPV1 in the Rat Dorsal Root Ganglion [ Front Mol Neurosci, 2021, 14:663649] PubMed: 34163328
Aerobic Exercise Ameliorates Myocardial Inflammation, Fibrosis and Apoptosis in High-Fat-Diet Rats by Inhibiting P2X7 Purinergic Receptors. [ Front Physiol, 2019, 10:1286] PubMed: 31681001
NLRP3 inflammasome plays an important role in caspase-1 activation and IL-1β secretion in macrophages infected with Pasteurella multocida [ Vet Microbiol, 2019, 231:207-213] PubMed: 30955811
Hydrogen sulfide attenuates oxidative stress-induced NLRP3 inflammasome activation via S-sulfhydrating c-Jun at Cys269 in macrophages [Lin Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2018, 1864(9 Pt B):2890-2900] PubMed: 29859240

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.