Zoledronic acid (Zoledronate)

CatalogusnummerS1314 Batch:S131402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C5H10N2O7P2
Moleculair gewicht 272.09 CAS-nr. 118072-93-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 0.004 mg/mL (0.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Zoledronic acid (Zoledronate), een krachtige osteoclastenremmer, induceert apoptose in osteoclasten door enzymen van de mevalonaatroute te remmen en de isoprenylering van kleine GTP-bindende eiwitten zoals Ras en Rho te voorkomen. Zoledronic acid (ZA) induceert ook autofagie.
Doelen
Rho
(Cell-free assay)		 Ras
In vitro

Zoledronic acid (Zoledronate) (10 µM en 100 µM) veroorzaakt een significante vermindering in de verhoudingen van MCF-7 cellen (respectievelijk 49,54% en 23,55% van de controle) (P < 0,05). Het heeft weinig effect op MDA-MB-231 cellen bij concentraties van 0,1–10 µM, terwijl de 100 µM concentratie resulteert in een significante vermindering van het aantal cellen. Deze verbinding (100 µM) resulteert in een reductie van 63,5% in het aantal MCF-7 cellen na 72 uur en een reductie van 87,1% na 96 uur. Het (10 µM) resulteert in een meer dan 4-voudige toename van MCF-7 celapoptose, terwijl de 100 µM concentratie een 6-voudige toename in de verhouding van apoptotische cellen induceert. Wanneer gecombineerd met paclitaxel (2 µM), resulteert het (10 µM) in een 5-voudige toename van apoptose (774,8% van de controle) vergeleken met Zoledronic acid alleen (155,71%) en een 4-voudige toename vergeleken met paclitaxel alleen (189,68%). De geïnduceerde apoptose van MCF-7 borstkankercellen door Zoledronic acid kan worden geremd door de toevoeging van intermediairen van de mevalonaatroute, wat consistent is met waarnemingen in osteoclasten, macrofagen en myeloomcellen.

Het verhoogt de OPG-genexpressie en eiwitsecretie door humane osteoblasten (hOB) op een dosisafhankelijke manier met een maximaal effect bij 10 nM na 72 uur, consistent met de hogere biologische potentie van Zoledronic acid. Deze verbinding voorkomt de remmende effecten van het glucocorticoïde dexamethason op OPG mRNA- en eiwitproductie in humane osteoblasten. Het induceert type I collageensecretie en alkalische fosfatase-activiteit met respectievelijk 2- en 4-voudig in humane osteoblasten.

In vivo

Zoledronic acid (Zoledronate) (120 ug/kg, s.c.) voorkomt de vorming van laesies, voorkomt cancellair botverlies en verlies van botmineraaldichtheid, en vermindert de osteoclastenperimeter bij 5T2MM-dragende muizen. Het (120 mg/kg, s.c.) verlaagt ook de paraproteïneconcentratie, vermindert de tumorlast en vermindert angiogenese bij 5T2MM-dragende muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MCF7 cells

  • Concentraties

    100 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cells were treated for 72 h with various concentrations of Zoledronic acid (Zoledronate).
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Male C57BL/KaLwRij mice

  • Doseringen

    120 µg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11308265/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619933/

Klantproductvalidatie

Isolation of cd T cells. PBMCs were cultured in the presence of 400 nM ZA and 200 IU/ml IL-2 over 10 days. cd T cells were isolated by negative MACS isolation. Flow cytometric analysis revealed co-expression of CD3 and TCRcd on over 99% of cells of the flow through fraction (A). The T cells expressed the TCRVd2 chain (B) and the CD56 protein (C).

Gegevens van [ Liver Int , 2013 , 33(1), 127-36 ]

Quantification (C) of SA-β-gal+ SMCs after sustained 100nM ADP treatment for 48hr with or without Ras inhibitor zoledronic acid (ZA) (n=4 in each group). #p<0.05, ##p<0.01 compared with control, *p<0.05 compared with P2ry12+/+ADP. (D) Incidence of TAAD formation and rupture after BAPN administration with or without ZA. (E) Elastin degradation grades of mice aortas after BAPN administration with or without ZA. (F) Representative H&E staining of thoracic aorta and progression of thoracic aorta diameter of mice aortas after BAPN administration with or without ZA (n=8 in both group). (G) Representative images and quantification of SA-β-gal (blue) staining in mouse aorta after BAPN administration with or without ZA (n=4 in both group); arrow, location of SA-β-gal+ area. (H) Immunostaining and quantification of p-ERK and p-p38 in mouse aorta with or without ZA (n=4 in both group). Data are meanSD from three experiments.*p<0.05, compared with no ZA.

Gegevens van [ , , J Mol Cell Cardiol, 2016, 99:76-86. ]

Sellecks Zoledronic acid (Zoledronate) Is geciteerd door 56 Publicaties

Targeting of HIF2-driven cachexia in kidney cancer [ Nat Med, 2025, 10.1038/s41591-025-04054-2] PubMed: 41315757
HIF2-driven PTHrP Causes Cachexia and Hypercalcemia in Kidney Cancer: Treatment with HIF2 Inhibitors [ bioRxiv, 2025, 2025.09.09.675147] PubMed: 40964365
Antibody-Drug Conjugate Made of Zoledronic Acid and the Anti-CD30 Brentuximab-Vedotin Exert Anti-Lymphoma and Immunostimulating Effects [ Cells, 2024, 13(10)862] PubMed: 38786084
Mechanism exploration of Zoledronic acid combined with PD-1 in the treatment of hepatocellular carcinoma [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(4):62] PubMed: 38430249
SLFN12 Expression Significantly Effects the Response to Chemotherapy Drugs in Triple-Negative Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(22)3848] PubMed: 39594803
EGFR-Targeted Antibody-Drug Conjugate to Different Aminobisphosphonates: Direct and Indirect Antitumor Effects on Colorectal Carcinoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(7)1256] PubMed: 38610932
Zoledronate interrupts pre-osteoclast-induced angiogenesis via SDF-1/CXCR4 pathway [ Bone Rep, 2024, 23:101812] PubMed: 39583183
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism [ Nat Commun, 2023, 14(1):1413] PubMed: 36918560
BRD9-mediated chromatin remodeling suppresses osteoclastogenesis through negative feedback mechanism [ Nature Communications, 2023, 1413-2023)] PubMed: None
Priming of Colorectal Tumor-Associated Fibroblasts with Zoledronic Acid Conjugated to the Anti-Epidermal Growth Factor Receptor Antibody Cetuximab Elicits Anti-Tumor Vδ2 T Lymphocytes [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)610] PubMed: 36765569

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.