Zafirlukast

CatalogusnummerS1633 Batch:S163301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C31H33N3O6S
Moleculair gewicht 575.68 CAS-nr. 107753-78-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 115 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Zafirlukast is een orale leukotriene receptor antagonist (LTRA), gebruikt om astmasymptomen te voorkomen.
Doelen
leukotriene receptor
In vitro Zafirlukast is vergelijkbaar met 3-methylindool omdat het een N-methylindool-eenheid bevat die een 3-alkylsubstituent op de indoolring heeft. Deze verbinding vormt gemakkelijk (10% conversie in 60 min) een GSH-adduct met een molecuulmassa van 880 Da na incubatie met mierikswortelperoxidase. Het produceert tijd-, concentratie- en NADP(H)-afhankelijke inactivatie van CYP3A4. Van deze chemische stof is aangetoond dat het de CYP3A-enzymactiviteit in vitro (niet-voorincubatie-inhibitie) remt met een Ki van 2 μM in één rapport, maar hogere waarden zijn gepubliceerd, en onze KI voor het inactivatieproces is 13,4 μM. Het heeft een hoge plasma-eiwitbinding (>99%), wat de vrije medicijnconcentratie zou verlagen. Deze verbinding ondergaat twee opeenvolgende één-elektron oxidaties om een zeer elektrofiele α,β-onverzadigde iminiumsoort te vormen, die spontaan reageert met GSH om het waargenomen adduct te vormen.
In vivo Zafirlukast is een potente en selectieve cysteïne-leukotriene-receptorantagonist die voornamelijk wordt gebruikt bij de profylaxe van bronchiaal astma. Deze verbinding produceert in een orale dosis van 80 mg/kg een significante daling van weefselmalondialdehyde, myeloperoxidase en een toename van zowel gereduceerd glutathion als catalasegehaltes, terwijl er geen significante veranderingen zijn bij rectale toediening.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16167835/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12962976/

Sellecks Zafirlukast Is geciteerd door 8 Publicaties

Blocking leukotriene receptors improve experimentally induced gastric ulcers in rats by inhibiting inflammation and apoptosis [ Int J Immunopathol Pharmacol, 2025, 39:3946320251351083] PubMed: 40542712
Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] PubMed: 37580467
Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189] PubMed: 36704929
Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] PubMed: 35408930
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] PubMed: 34919533
Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] PubMed: 33077798
Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] PubMed: 31564414

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.