WZ8040

CatalogusnummerS1179 Batch:S117901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H25ClN6OS
Moleculair gewicht 481.01 CAS-nr. 1214265-57-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.58 mM)
Ethanol 3 mg/mL (6.23 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.800mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.680mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving WZ8040 is een nieuwe mutant-selectieve irreversibele EGFRT790M-remmer en remt ERBB2-fosforylering (T798I) niet.
Doelen
EGFR (T790M)
In vitro WZ8040 is 30- tot 100-voudig potenter tegen EGFR T790M, en tot 100-voudig minder potent tegen wild-type EGFR, dan chinazoline-gebaseerde EGFR-remmers zoals CL-387785 en HKI-272. Deze verbinding behandeling remt potent de groei van HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), en PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) met IC50 van respectievelijk 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, en 8 nM. Het remt zwak de groei van HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), en HN11 (EGFR & ERBB2 WT) met IC50 van respectievelijk >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, en 1.82 μM. Deze chemische stof is niet toxisch tot 10 μM tegen A549 (KRAS mutant) of H3122 (EML4-ALK) cellen.
Kenmerken Remt EGFR T790M-mutatie en geen wild-type EGFR.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HCC827, H3255, HCC827 GR, H1975, PC9, PC9 GR, Calu-3, H1819, and Ba/F3

  • Concentraties

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20033049/

Klantproductvalidatie

<p>After starved in serum-free medium for 24h,A549 cells incubated with the indicated concentrations of WZ8040 for 3h,followed by 20-minute stimolation of 100ng/ml EGF.</p>

, , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

<p>For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of WZ8040 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 μM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan.</p>

, , Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center

Sellecks WZ8040 Is geciteerd door 3 Publicaties

Bioluminescence-based assays for quantifying endogenous protein interactions in live cells [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110454] PubMed: 40617353
Discovery of an Irreversible and Cell-Active BCL6 Inhibitor Selectively Targeting Cys53 Located at the Protein-Protein Interaction Interface. [ Biochemistry, 2018, 57(8):1369-1379] PubMed: 29293322
Diverse drug-resistance mechanisms can emerge from drug-tolerant cancer persister cells. [Ramirez M, et al. Nat Commun, 2016, 7:10690] PubMed: 26891683

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.