Voriconazole

CatalogusnummerS1442 Batch:S144204

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H14F3N5O

Moleculair gewicht 349.31 CAS-nr. 137234-62-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.39 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.39 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Voriconazole is een nieuw triazoolderivaat vergelijkbaar met fluconazol en itraconazol dat werkt door de Fungal cytochrome P-450-afhankelijke, 14-alpha-sterol demethylase-gemedieerde synthese van ergosterol te remmen.
Doelen
P450
In vitro

Voriconazole is actief tegen bepaalde opportunistische filamenteuze en dimorfe schimmels (schimmels) en gisten. De in vitro-activiteiten van deze verbinding zijn hoger dan of vergelijkbaar met die van itraconazol en amfotericine B voor de meeste geteste schimmels, met uitzondering van R. arrhizus en S. schenckii. Het remt 95% van de isolaten bij ≤1 μg/ml tegen 448 recente klinische schimmelisolaten.

In vivo

Voriconazole is significant effectiever dan itraconazol in het verminderen van het Aspergillus-gehalte in de longen van immuungecompromitteerde cavia's met pulmonale aspergillose. Deze verbinding is ook effectief gebleken bij cavia's met experimentele pulmonale of intracraniale infecties veroorzaakt door C. neoformans. Deze verbinding (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met Amfotericine B (1,25 mg/kg/dag, i.p.) vermindert significant het aantal kolonies in de weefsels van geselecteerde cavia's vergeleken met die in de weefsels van de controles. Het (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met Amfotericine B (1,25 mg/kg/dag, i.p.) resulteert ook in een vermindering van het aantal kolonies in weefsels vergeleken met die in de weefsels van cavia's behandeld met caspofungine-acetaat (het verschil is niet statistisch significant) en verbetert de overlevingstijden, maar steriliseert de weefsels niet. Deze chemische stof (5 mg/kg/dag, i.p.) gecombineerd met caspofungine-acetaat (CAS) in elke dosis vermindert het aantal kolonies in weefsels 1.000-voudig ten opzichte van die van de controles en zijn de enige regimes die het aantal positieve kweken significant verminderen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9431946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12121933/

Klantproductvalidatie

<p>Voriconazole increases the osteogenic activity of human osteoblasts in vitro. Osteoblasts were exposed to voriconazole (VCZ) or fluconazole (FCZ) at 15 or 200 μg/ml in osteoinductive medium (OS+) for up to 7 days. As a positive control, cells were also exposed to sodium fluoride (NaF) at 10 μM in nonosteoinductive medium (OS−). Osteoblastic differentiation was evaluated by measuring alkaline phosphatase (ALP) activity (A) and staining for calcium deposition with alazarin red S stain (B and C); calcium deposition was quantified by measuring the absorbance (A415) of extracted alazarin red S (B) and was assessed by the light microscopic appearance (white arrows) of stained osteoblast cultures (C). Values represent the means ± SD. *, P < 0.05, compared to osteoblasts grown under osteogenic conditions without treatment.</p>

, , Antimicrob Agents Chemother, 2015, 59(12):7205-13.

Sellecks Voriconazole Is geciteerd door 30 Publicaties

Targeted regulation of sterol biosynthesis genes according to perturbations in ergosterol biosynthesis in fungi [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7] PubMed: 39892608
Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] PubMed: 40424325
PWWP domain-containing protein Crf4-3 specifically modulates fungal azole susceptibility by regulating sterol C-14 demethylase ERG11 [ mSphere, 2025, 10(1):e0070324] PubMed: 39670730
Pyrvinium Pamoate Synergizes with Azoles in vitro and in vivo to Exert Antifungal Efficacy Against Candida auris and Other Candida Species [ Infect Drug Resist, 2025, 18:783-789] PubMed: 39958982
A Novel Inhalable Dry Powder to Trigger Delivery of Voriconazole for Effective Management of Pulmonary Aspergillosis [ Pharmaceutics, 2024, 16(7)897] PubMed: 39065594
Interactions between antifungals and everolimus against Cryptococcus neoformans [ Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1131641] PubMed: 37026056
The Synergistic Effect of Tacrolimus (FK506) or Everolimus and Azoles Against Scedosporium and Lomentospora Species In Vivo and In Vitro [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:864912] PubMed: 35493742
Synergistic effect of pyrvinium pamoate and posaconazole against Cryptococcus neoformans in vitro and in vivo [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:1074903] PubMed: 36569209
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
A Preliminary in vitro and in vivo Evaluation of the Effect and Action Mechanism of 17-AAG Combined With Azoles Against Azole-Resistant Candida spp [ Front Microbiol, 2022, 13:825745] PubMed: 35875545

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.