Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

CatalogusnummerS1440 Batch:S144050

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H13N3·C4H6O6
Moleculair gewicht 361.35 CAS-nr. 375815-87-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 72 mg/mL (199.25 mM)
DMSO 16 mg/mL (44.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.8mg/ml (2.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.05mg/ml (2.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix) is een nicotinische AChR partiële agonist, gebruikt voor de behandeling van nicotineverslaving.
Doelen
AChR
In vitro Varenicline is een partiële agonist met 45% van de maximale werkzaamheid van nicotine bij alfa4beta2 nAChRs in HEK-cellen die nAChRs tot expressie brengen. Varenicline is een potente, partiële agonist bij alfa4beta2-receptoren, met een EC50 van 2,3 mM en een werkzaamheid (relatief ten opzichte van acetylcholine) van 13,4%. Varenicline heeft een lagere potentie en hogere werkzaamheid bij alfa3beta4-receptoren, met een EC50 van 55 mM en een werkzaamheid van 75%.
In vivo Varenicline heeft een significant lagere (40-60%) werkzaamheid dan nicotine bij het stimuleren van [(3)H]-dopamine afgifte uit rattenhersenschijfjes in vitro en bij het verhogen van dopamine afgifte uit de nucleus accumbens van ratten in vivo, terwijl het potenter is dan nicotine. Varenicline vermindert effectief de nicotine-geïnduceerde dopamine afgifte tot het niveau van het effect van alleen varenicline, wat consistent is met partieel agonisme. Varenicline vermindert nicotine-zelfadministratie bij ratten en ondersteunt lagere breekpunten voor zelfadministratie dan nicotine. Varenicline vermindert nicotine-zelfadministratie dosisafhankelijk en vermindert zowel nicotine-prime als gecombineerde nicotine-prime plus nicotine-gekoppelde cue-geïnduceerde terugval. Varenicline, een partiële agonist bij de alfa4beta2 nAChRs, vermindert nicotine-inname en is onlangs goedgekeurd als hulpmiddel bij stoppen met roken. Varenicline vermindert selectief de zoektocht naar ethanol maar niet naar sucrose met behulp van een operante zelfadministratie drinkparadigma en vermindert ook de vrijwillige ethanol- maar niet de waterconsumptie bij dieren die chronisch aan ethanol zijn blootgesteld gedurende 2 maanden vóór de behandeling met varenicline.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17157884/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16766716/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19967529/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17626178/

Sellecks Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Is geciteerd door 1 Publicatie

Varenicline enhances recognition memory via α7 nicotinic acetylcholine receptors in the medial prefrontal cortex in male mice [ Neuropharmacology, 2023, S0028-3908(23)00262-9] PubMed: 37506875

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.