UK 383367

CatalogusnummerS2224 Batch:S222452

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H24N4O4
Moleculair gewicht 324.38 CAS-nr. 348622-88-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 16 mg/mL (49.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving UK-383367 is een procollagen C-proteinase (BMP-1) remmer met een IC50 van 44 nM, en heeft een uitstekende selectiviteit ten opzichte van MMP's.
Doelen
Procollagen C proteinase
44 nM
In vitro UK-383367 dringt effectief door de menselijke huid. UK-383367 remt collageenafzetting met een IC50 van ~2 μM. UK-383367 heeft een bescheiden affiniteit voor alle PDE-4 subtypen PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c en PDE-4d met een IC50 van respectievelijk 1,8 μM, 1,5 μM, 2,4 μM en 0,9 μM. UK-383367 is een zwak zure verbinding en lipofiel.
In vivo De plasma-eiwitbindingswaarden voor UK-383367 bij rat, hond en mens zijn respectievelijk 95%, 93% en 94%. UK-383367 resulteert na incubatie in rattenplasma in een halfwaardetijd van 49 min. UK-383367 resulteert na enkelvoudige intraveneuze toediening (2 mg/kg) aan ratten in een plasmaklaring van 157 ml min−1 kg−1, een verdelingsvolume van 12 L kg−1 en een eliminatiehalfwaardetijd van 0,8 uur. UK-383367 resulteert na enkelvoudige intraveneuze toediening (0,5 mg/kg) aan honden in een plasmaklaring van 35 ml min−1 kg−1, een verdelingsvolume van 4,6 L kg−1 en een eliminatiehalfwaardetijd van 1,5 uur. UK-383367 resulteert na orale toediening (2 mg/kg) aan honden in een Cmax van 110 ng/mL, een Tmax van 0,5-1,5 uur en een orale biologische beschikbaarheid van 13%.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[3]
  • Dierlijke modellen

    Sprague–Dawley rats

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    Intravenously

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

Klantproductvalidatie

The mobility of MKN45 was assayed. Cells was treated with 400 nM, 800 nM, or 1600 nM UK 3367.

Gegevens van [ , , BMC Cancer, 2018, 18:508 ]

Sellecks UK 383367 Is geciteerd door 6 Publicaties

Global Protease Activity Profiling Identifies HER2-Driven Proteolysis in Breast Cancer [ ACS Chem Biol, 2021, 10.1021/acschembio.0c01000] PubMed: 33765766
Poldip2 mediates blood-brain barrier disruption and cerebral edema by inducing AQP4 polarity loss in mouse bacterial meningitis model [ CNS Neurosci Ther, 2020, 10.1111/cns.13446] PubMed: 32790044
Extracellular BMP1 is the major proteinase for C-terminal proteolysis of type I procollagen in lung fibroblasts [ Am J Physiol Cell Physiol, 2020, 10.1152/ajpcell.00012.2020] PubMed: 33206546
[ Am J Physiol Renal Physiol, 2019, ] PubMed: 31545926
Clinical significance and biological role of cancer-derived Type I collagen in lung and esophageal cancers [ Thorac Cancer, 2019, 10(2):277-288] PubMed: 30604926
Upregulation of bone morphogenetic protein 1 is associated with poor prognosis of late-stage gastric Cancer patients [Hsieh YY, et al. BMC Cancer, 2018, 18(1):508] PubMed: 29720137

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.