Trifluridine (NSC 75520)

CatalogusnummerS1778 Batch:S177802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H11F3N2O5
Moleculair gewicht 296.2 CAS-nr. 70-00-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (199.18 mM)
Water 59 mg/mL (199.18 mM)
Ethanol 59 mg/mL (199.18 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Trifluridine (NSC 75520), ook bekend als NSC 529182, Viroptic, Trifluorothymidine of TFT, is een antiviraal middel tegen herpesvirussen dat de virale DNA-replicatie verstoort en voornamelijk in het oog wordt gebruikt.
Doelen
DNA synthesis
In vitro Trifluridine (NSC 75520) remt de proliferatie van muizenbeenmergcellen en humane colorectale carcinoomcellen geïmplanteerd in naakte muizen op een dosisafhankelijke manier. Het remt ook de kolonieformatie van beenmergcellen op een concentratieafhankelijke manier. Deze verbinding en 2'-deoxy-5-fluorouridine (FdUrd) worden met verschillende efficiënties in DNA opgenomen als gevolg van verschillen in de substraatspecificiteit van TK1 en DUT, wat een overvloedige FTD-incorporatie in DNA veroorzaakt. FTD-behandelde cellen vertonen verschillende nucleaire morfologieën vergeleken met FdUrd-behandelde cellen. Het remt verder de proliferatie van muizenbeenmergcellen en humane colorectale carcinoomcellen geïmplanteerd in naakte muizen op een dosisafhankelijke manier.
In vivo Trifluridine (NSC 75520) heeft significant minder uitstrijkjes positief voor HSV-1 dan de onbehandelde ogen bij de geïnfecteerde konijnen. Deze verbinding heeft een verhoogde antitumoractiviteit en wordt effectiever in DNA opgenomen dan continu toegediende Trifluridine bij muizen. Het hoopt zich geleidelijk op in tumorcel-DNA, op een TPI-onafhankelijke manier, en vertraagt de tumorgroei significant en verlengt de overleving bij muizen, vergeleken met behandeling met 5-FU-derivaten. Bovendien resulteert het in significant lagere virale titers, minder HSV-1-positieve ogen/totaal gedurende de behandelingsperiode, lagere keratitis-scores, minder ogen met keratitis/totaal, en een kortere tijd tot resolutie van keratitis in het Nieuw-Zeelandse konijnen-oogmodel.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26084259/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25901475/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24018612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2539342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25230742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9950596/

Sellecks Trifluridine (NSC 75520) Is geciteerd door 8 Publicaties

Codon-specific KRAS mutations predict survival benefit of trifluridine/tipiracil in metastatic colorectal cancer [ Nat Med, 2023, 29(3):605-614] PubMed: 36864254
Culture media composition influences patient-derived organoid ability to predict therapeutic responses in gastrointestinal cancers [ JCI Insight, 2022, 7(22e158060)] PubMed: 36256477
Trifluridine induces HUVECs senescence by inhibiting mTOR-dependent autophagy [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126] PubMed: 35462092
Intracellular H2S production is an autophagy-dependent adaptive response to DNA damage [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0] PubMed: 34166610
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443] PubMed: 33277262
Prior inhibition of AKT phosphorylation by BX795 can define a safer strategy to prevent herpes simplex virus-1 infection of the eye. [ Ocul Surf, 2019, 10.1016/j.jtos.2019.11.011] PubMed: 31770600
Effect of RAD51C expression on the chemosensitivity of Eμ-Myc p19Arf-/- cells and its clinical significance in breast cancer [ Oncol Lett, 2018, 15(5):6107-6114] PubMed: 29731842
Targeting Herpes Simplex Virus-1 gD by a DNA Aptamer Can Be an Effective New Strategy to Curb Viral Infection [ Mol Ther Nucleic Acids, 2017, 9:365-378] PubMed: 29246315

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.