Tranilast

CatalogusnummerS1439 Batch:S143904

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H17NO5
Moleculair gewicht 327.33 CAS-nr. 53902-12-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.500mg/ml (10.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 7.000mg/ml (21.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tranilast is een antiallergisch medicijn dat de afgifte van lipidemediatoren en cytokinen uit ontstekingscellen remt, gebruikt voor de behandeling van allergische aandoeningen zoals astma, allergische rhinitis en atopische dermatitis.
In vitro Tranilast is een anti-allergisch medicijn dat de afgifte van stoffen zoals histamine en prostaglandinen uit mestcellen remt, wat de collageensynthese van fibroblasten afkomstig van keloïdweefsels onderdrukt. Deze verbinding (3-300 mM) onderdrukt de collageensynthese van fibroblasten van keloïde en hypertrofisch littekenweefsel, maar niet van gezonde huidfibroblasten. Het (30-300 mM) remt de afgifte van transformerende groeifactor (TGF)-beta 1 uit keloïdfibroblasten, wat de collageensynthese van keloïdfibroblasten verhoogt. Dit medicijn verbetert keloïden en hypertrofische littekens die ontstaan door de abnormale proliferatie en overmatige collageenaccumulatie van fibroblasten. Het remt de afgifte van TGF-beta 1, IL-1 beta en PGE2 uit menselijke monocyten-macrofagen. Deze chemische stof remt de proliferatie gestimuleerd met foetaal runderserum (FBS), TGF-beta 1 en bloedplaatjes-afgeleide groeifactor-BB (PDGF-BB) evenals PDGF-BB-geïnduceerde migratie. Het vertoont remmende effecten op spontane collageensynthese en TGF-beta 1-geïnduceerde collageen- en glycosaminoglycaansynthese.
In vivo Tranilast resulteert in een 58% reductie in TGF-beta1-geïnduceerde 3[H]-hydroxyproline-incorporatie in het diabetische hart van ratten. Deze verbinding vermindert cardiale fibrose met 37% in samenhang met een reductie van gefosforyleerd Smad2 in het diabetische hart van ratten. Het voorkomt volledig de toename van chymase-achtige activiteit, vermindert de chymase mRNA-niveaus met 43%, en verlaagt de carotis intima/media-ratio met 63% in de halsslagader van honden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282575/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Klantproductvalidatie

<p>Cells were cultured in LD collagen gels ± vehicle control (V), 100 M DFOM (D) or tranilast (T) for 24h (E-H) and assessed for P450 enzyme production.</p>

, , Environ Toxicol Pharmacol, 2015, 39(1):114-124.

Sellecks Tranilast Is geciteerd door 16 Publicaties

Chaperone-mediated autophagy regulates the metastatic state of mesenchymal tumors [ EMBO Mol Med, 2025, 17(4):747-774] PubMed: 40055574
HBx promotes podocyte-macrophage transdifferentiation by mediating NLRP3 expression in hepatitis B virus-associated glomerulonephritis [ Virol J, 2025, 22(1):301] PubMed: 40999437
Restoration of angiogenic capacity in senescent endothelial cells by a pharmacological reprogramming approach [ PLoS One, 2025, 20(2):e0319381] PubMed: 40019880
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Secreted ORF8 induces monocytic pro-inflammatory cytokines through NLRP3 pathways in patients with severe COVID-19 [ iScience, 2023, 26(6):106929] PubMed: 37260746
Tranilast reduces cardiomyocyte injury induced by ischemia‑reperfusion via Nrf2/HO‑1/NF‑κB signaling [ Exp Ther Med, 2023, 25(4):160] PubMed: 36911371
Mechanical manipulation of cancer cell tumorigenicity via heat shock protein signaling [ Sci Adv, 2023, 9(27):eadg9593] PubMed: 37418519
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.