Topiramate

CatalogusnummerS1438 Batch:S143805

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C12H21NO8S
Moleculair gewicht 339.36 CAS-nr. 97240-79-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) is een multi-target remmer, inclusief voltage-afhankelijke natriumkanalen en calciumkanalen, AMPA/kainate-receptor en Carbonic Anhydrase, gebruikt voor de behandeling van epilepsie.
Doelen
sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro Topiramate remt licht de persisterende fractie van de Na+-stroom in gedissocieerde neuronen en vermindert de Na+-afhankelijke langdurige actiepotentiaal-schouders, die kunnen worden opgewekt in laag V piramidale neuronen na blokkade van Ca+ en K+ stroom in neocorticale plakken. Dit middel remt bij lage concentraties (IC50, ongeveer 0,5 mM) selectief farmacologisch geïsoleerde exciterende synaptische stromen die worden gemedieerd door kainate-receptoren die de GluR5-subeenheid bevatten, in whole-cell voltage-clamp opnamen van hoofdneuronen van de basolaterale amygdala van ratten. Het onderdrukt ook gedeeltelijk overwegend AMPA-receptor-gemedieerde EPSC's, maar met een lagere werkzaamheid. Deze chemische stof onderdrukt voltage-gevoelige Na+-kanalen en niet-N-methyl-D-aspartaat (NMDA) receptoren en versterkt gamma-aminoboterzuur (GABA)-gemedieerde remming. Het remt selectief postsynaptische responsen gemedieerd door GluR5 kainate-receptoren.
In vivo Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) veroorzaakt een dosisafhankelijke verhoging van de drempel voor clonische aanvallen die worden geïnduceerd door infusie van ATPA, een selectieve agonist van GluR5 kainate-receptoren. Dit middel onderdrukt effectief acute aanvallen geïnduceerd door perinatale hypoxie op een dosisgerelateerde manier met een berekende ED50 van 2,1 mg/kg, i.p. Het (20 en 40 mg/kg i.p.) remt zowel tonische als absence-achtige aanvallen op een dosisafhankelijke manier, terwijl fenytoïne (20 mg/kg i.p.) en zonisamide (40 mg/kg i.p.) alleen de tonische aanvallen remmen. Deze chemische stof remt geluid-geïnduceerde aanvallen bij DBA/2-muizen (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Sellecks Topiramate Is geciteerd door 6 Publicaties

Neural signature of chronic migraine mice model and related photophobia in the primary visual cortex [ J Headache Pain, 2025, 26(1):182] PubMed: 40796816
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] PubMed: 33122032
Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] PubMed: 30079481

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.