Tie2 kinase inhibitor 1

CatalogusnummerS1577 Batch:S157702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H21N3O2S
Moleculair gewicht 439.53 CAS-nr. 948557-43-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (50.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2% Cremophor EL 2% N N-dimethylacetamide

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (68.25mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tie2 kinase inhibitor 1 is een geoptimaliseerde verbinding van SB-203580, selectief voor Tie2 met een IC50 van 0,25 μM, 200 keer potenter dan p38.
Doelen
Tie-2
0.25 μM
In vitro Tie2 kinase inhibitor vertoont een matige remmende activiteit tegen Tie2 tyrosinekinase. Tie2 kinase inhibitor vertoont ook matige cellulaire activiteiten met een IC50 van 232 nM in HEL-cellen. Bovendien heeft Tie2 kinase inhibitor een opmerkelijke selectiviteit voor Tie2 boven p38 (IC50=50 μM) en een >10-voudige selectiviteit boven VEGFR2, VEGFR3 en PDGFR1β.
In vivo In een Matrigel muismodel van angiogenese, leidt Tie2 kinase inhibitor, in doses van 25 en 50 mg/kg (i.p., b.i.d), tot een reductie van respectievelijk 41% en 70% van de angiogenese. In een MOPC-315 plasmacytoom xenograftmodel resulteert de behandeling met Tie2 kinase inhibitor in een bescheiden dosisafhankelijke vertraging van de tumorgroei.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.

  • Doseringen

    ≤50 mg

  • Toediening

    Administered via i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618114/

Klantproductvalidatie

<p>Inhibition of SVR (solid line) and MS1-VEGF (dashed line) cell survival by sunitinib (A) and Tie2 kinase inhibitor (B) and dose effect analysis of combined sunitinib and Tie2 kinase inhibitor (C). Cell survival was determined as described in Materials and Methods. Combination indices <1, =1, and >1 denote synergy, additivity, and antagonism, respectively. Values represent mean ?SE (n = 4).</p>

Gegevens van [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

<p>In vivo SVR (A) and MS1-VEGF (B) tumor growth inhibition with sunitinib, Tie2 kinase inhibitor, and combination. Tumor-bearing mice were treated as described in Materials and Methods (SVRn =5,MS1-VEGF n =4).*P < 0.05, control versus each treatment group.</p>

Gegevens van [ Neoplasia , 2012 , 14, 131-40 ]

Cytotoxicity of Tie2 kinase inhibitor. A, Cytotoxicity assays were undertaken with varying concentrations (0‐200 μmol/L) of Tie2 kinase inhibitor. Relative cell viabilities were plotted in GraphPad Prism 6 using a variable slope logistic curve. B, Viabilities of Nalm‐6 stable cells overexpressing SRSF1‐WT were compared between cells treated with Tie2 inhibitor (200 μmol/L) and the negative control (NC). C, Colony formation assays were undertaken with the treated Tie2 inhibitor (10 μmol/L), cells treated with DMSO were used as NC. D, Number of clones was counted. Inhibition rates of colony formation between Tie2 inhibitor and NC groups for each stable cell were compared. Bar represents SEM. Each experiment performed in triplicate. *P < .05, **P < .01

Gegevens van [ , , Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815 ]

Sellecks Tie2 kinase inhibitor 1 Is geciteerd door 9 Publicaties

Neuroprotective effects of a novel peptide through the Rho-integrin-Tie2 and PI3K/Akt pathways in experimental autoimmune encephalomyelitis model [ Front Pharmacol, 2024, 15:1290128] PubMed: 38384299
Single-cell analysis reveals an Angpt4-initiated EPDC-EC-CM cellular coordination cascade during heart regeneration [ Protein Cell, 2023, 14(5):350-368] PubMed: 37155312
Tumor cell-derived exosomes deliver TIE2 protein to macrophages to promote angiogenesis in cervical cancer [ Cancer Lett, 2022, S0304-3835(22)00005-2] PubMed: 35007697
TIE2-high cervical cancer cells promote tumor angiogenesis by upregulating TIE2 and VEGFR2 in endothelial cells [ Transl Oncol, 2022, 26:101539] PubMed: 36116242
Angiopoietin-2 Promotes Inflammatory Activation in Monocytes of Systemic Sclerosis Patients [ Int J Mol Sci, 2020, 21(24)E9544] PubMed: 33333969
C16 Peptide Promotes Vascular Growth and Reduces Inflammation in a Neuromyelitis Optica Model [ Front Pharmacol, 2019, 10:1373] PubMed: 31849648
Phosphorylation of serine/arginine-rich splicing factor 1 at tyrosine 19 promotes cell proliferation in pediatric acute lymphoblastic leukemia [Xu L Cancer Sci, 2018, 109(12):3805-3815] PubMed: 30320932
Dual inhibition of EGFR and MET induces synthetic lethality in triple-negative breast cancer cells through downregulation of ribosomal protein S6 [ Int J Oncol, 2015, 47(1):122-32] PubMed: 25955731
Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. [Hasenstein JR, et al. Neoplasia, 2012, 14(2):131-40] PubMed: 22431921

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.