Thioguanine

CatalogusnummerS1774 Batch:S177404

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C5H5N5S
Moleculair gewicht 167.19 CAS-nr. 154-42-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (47.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Thioguanine, een purine-antimetaboliet, remt DNMT1-activiteit via ubiquitine-gerichte afbraak, gebruikt bij de behandeling van acute lymfatische leukemie, auto-immuunziekten (bv. de ziekte van Crohn, reumatoïde artritis) en orgaantransplantatiepatiënten.
Doelen
DNMT1
In vitro

De incorporatie van Thioguanine verandert de DNA-splitsing geïnduceerd door topoisomerase II in aanwezigheid en afwezigheid van etoposide. Deze verbinding verandert de structuur en verlaagt de thermische stabiliteit van dubbelstrengs DNA, maar dubbelstrengs DNA kan worden gevormd in aanwezigheid van 6SG. De geïnduceerde apoptose wordt op vergelijkbare wijze waargenomen in zowel mismatch repair-efficiënte als -deficiënte HCT116- en HeLa-cellen. Deze chemische stof integreert in het DNA en is, in tegenstelling tot de canonieke DNA-basen, een sterk UVA-chromofoor met een absorptiemaximum bij 342 nm. Het is een fotosensibilisator en een bron van reactieve zuurstofsoorten. In canine lymfoomcellen vermindert deze verbinding significant het DNMT1-eiwit en de globale DNA-methylering.

In vivo

Thioguanine is even efficiënt als een PARP-remmer in het selectief doden van BRCA2-defecte tumoren in een xenograftmodel. Deze verbinding doodt efficiënt dergelijke BRCA1-defecte PARP-remmerresistente tumoren. Het zou cellen en tumoren kunnen doden die resistentie tegen PARP-remmers of cisplatin hebben verworven door genetische reversie van het BRCA2-gen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

Sellecks Thioguanine Is geciteerd door 25 Publicaties

6-thioguanine inhibits EV71 replication by reducing BIRC3-mediated autophagy [ BMC Microbiol, 2025, 25(1):53] PubMed: 39881250
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Deciphering the Metabolic Basis and Molecular Circuitry of the Warburg Paradox in Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3606] PubMed: 39518046
Increased DNMT1 acetylation leads to global DNA methylation suppression in follicular granulosa cells during reproductive aging in mammals [ BMC Genomics, 2024, 25(1):1030] PubMed: 39497025
Genetic and pharmacological modulation of DNA mismatch repair heterogeneous tumors promotes immune surveillance [ Cancer Cell, 2023, 41(1):196-209.e5] PubMed: 36584674
Proteogenomics refines the molecular classification of chronic lymphocytic leukemia [ Nat Commun, 2022, 13(1):6226] PubMed: 36266272
TP53 R249S mutation in hepatic organoids captures the predisposing cancer risk [ Hepatology, 2022, 10.1002/hep.32802] PubMed: 36221953
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.