Telatinib

CatalogusnummerS2231 Batch:S223103

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H16ClN5O3
Moleculair gewicht 409.83 CAS-nr. 332012-40-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Telatinib (BAY 57-9352) is een potente remmer van VEGFR2/3, c-Kit en PDGFRα met een IC50 van respectievelijk 6 nM/4 nM, 1 nM en 15 nM. Fase 2.
Doelen
c-Kit VEGFR3 VEGFR2 PDGFRα
1 nM 4 nM 6 nM 15 nM
In vitro Telatinib heeft 0,66, 0,17 en 2,5 keer hogere IC50-waarden voor VEGFR3, c-Kit en PDGFRβ dan voor VEGFR2, respectievelijk, terwijl Vatalanib 18, 20 en 16 keer hogere IC50-waarden vertoont, respectievelijk, wat aangeeft dat deze verbinding een potentieel voordeel heeft ten opzichte van Vatalanib. Het remt VEGFR2-autofosforylering in een hele-cel-assay met een IC50 van 19 nM, onderdrukt VEGF-afhankelijke proliferatie van menselijke navelstrengveneus endotheelcellen met een IC50 van 26 nM, en blokkeert PDGF-gestimuleerde groei van menselijke aorta gladde spiercellen met een IC50 van 249 nM. Deze verbinding vertoont weinig remmende activiteit tegen de Raf kinase-route, de epidermale groeifactorreceptor-familie, de fibroblastengroeifactorreceptor (FGFR)-familie en de Tie-2-receptor.
In vivo Aangezien tumorontwikkeling en metastase worden toegeschreven aan een ontregeld VEGFR-signaalpad, remt Telatinib-behandeling de tumorgroei en metastase aanzienlijk door de VEGFR-signalering en vervolgens tumorangiogenese te blokkeren. Naast de aanzienlijke remming van tumorangiogenese, induceert deze verbinding een significante afname van endotheelafhankelijke en endotheelonafhankelijke vasodilatatie, evenals een vermindering van de capillaire dichtheid, wat leidt tot een verhoging van de systolische en diastolische bloeddruk. Toediening van dit middel als een enkel middel vertoont een potente antitumoractiviteit in meerdere humane tumorxenograftmodellen, waaronder MDA-MB-231 borstkanker, Colo-205 darmkanker, DLD-1 darmkanker en H460 niet-kleincellige longkanker, evenals pancreas- en prostaatcarcinoom op een dosisafhankelijke manier.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18519779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19002179/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19636022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20233884/

Klantproductvalidatie

Gegevens van [ Biochem Pharmacol , 2014 , 89(1), 52-61 ]

Serum starved and stimulated HUVECs overexpressing truncated FOSB were harvested 5 and 10 minutes after addition of serum. The cells were treated with telatinib at the indicated concentrations for 6 hours prior to addition of serum. At 100 nmol/L most phosphorylated VEGFR2 (KDR) is absent, whereas at 2 μmol/L it is completely absent.

Gegevens van [ , , Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687 ]

Sellecks Telatinib Is geciteerd door 5 Publicaties

Screening of ETO2-GLIS2-induced Super Enhancers identifies targetable cooperative dependencies in acute megakaryoblastic leukemia [ Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455] PubMed: 35138899
Unravelling vascular tumors: combining molecular and computational biology [ Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A] PubMed: N/A
A Subset of TREM2+ Dermal Macrophages Secretes Oncostatin M to Maintain Hair Follicle Stem Cell Quiescence and Inhibit Hair Growth [ Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669] PubMed: 30930146
Telatinib Is an Effective Targeted Therapy for Pseudomyogenic Hemangioendothelioma [van IJzendoorn DGP Clin Cancer Res, 2018, 24(11):2678-2687] PubMed: 29511030
Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. [Sodani K Biochem Pharmacol, 2014, 89(1):52-61] PubMed: 24565910

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.