d4T (Stavudine)

CatalogusnummerS1398 Batch:S139803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H12N2O4
Moleculair gewicht 224.21 CAS-nr. 3056-17-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (218.54 mM)
Ethanol 24 mg/mL (107.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Stavudine (d4T, BMY-27857, Sanilvudine, NSC 163661) is een nucleoside-analoge Reverse Transcriptase-remmer (NARTI) actief tegen HIV.
Doelen
Reverse transcriptase
In vitro Stavudine (d4T) verandert het lipidefenotype, waardoor het lipidegehalte en de expressie van markers die betrokken zijn bij het lipidenmetabolisme, namelijk C/EBPalpha, peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor gamma, adipocytlipidebindend proteïne 2, vetzuursynthase en acetyl-co-enzym A carboxylase, afnemen. Het drijft 5-10% van 3T3-F442A-cellen naar apoptose en vermindert het lipidegehalte en de overleving van gedifferentieerde 3T3-L1-adipocyten. Deze verbinding verhoogt de mitochondriale massa met twee tot vier keer en verlaagt het mitochondriale membraanpotentiaal (JC-1 kleuring). Het remt de p24-antigeenproductie door HIV-I in PBMC met ED50's variërend van 0,04 μM tot 0,2 μM. Het veroorzaakt ook significante mitochondriale disfunctie met een 1,5-voudige toename in cellulaire lactaat-pyruvaatverhoudingen. Stavudine veroorzaakt een dosisafhankelijke afname van mtDNA-amplificatie en een correlatieve toename van de overvloed aan markers van mitochondriale oxidatieve stress. De behandeling verhoogt mitochondriale reactieve zuurstofsoorten (ROS), verhoogt mitochondriale oxidatieve stress en draagt mechanistisch bij aan NRTI-geïnduceerde toxiciteit.
In vivo Stavudine (d4T) (500 mg/kg/dag) resulteert in een gebrek aan significante oxidatieve mtDNA-laesies (zoals beoordeeld door lange polymerasekettingreactie-experimenten) en normale bloedlactaat/pyruvaatverhoudingen bij magere muizen. Het kan hepatisch en spier-mtDNA bij magere muizen verminderen en kan ook ketoacidose veroorzaken tijdens vasten zonder mtDNA te beïnvloeden. Deze verbinding put WAT mtDNA alleen uit bij obese muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15577645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289086/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303038/

Sellecks d4T (Stavudine) Is geciteerd door 10 Publicaties

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster [ Nat Commun, 2024, 15(1):2716] PubMed: 38548759
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Condensin-mediated restriction of retrotransposable elements facilitates brain development in Drosophila melanogaster. [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.576652] PubMed: none
Seasonal coronavirus infections trigger NLRP3 inflammasome activation in macrophages but is therapeutically targetable [ Antiviral Res, 2023, 216:105674] PubMed: 37459896
Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
Reverse transcriptase inhibition potentiates target therapy in BRAF-mutant melanomas: effects on cell proliferation, apoptosis, DNA-damage, ROS induction and mitochondrial membrane depolarization [ Cell Commun Signal, 2020, 18(1):150] PubMed: 32933538
Altered Gut Microbiome under Antiretroviral Therapy: Impact of Efavirenz and Zidovudine [ ACS Infect Dis, 2020, 10.1021/acsinfecdis.0c00536] PubMed: 33346662
How to Control HTLV-1-Associated Diseases: Preventing de Novo Cellular Infection Using Antiviral Therapy. [ Front Microbiol, 2018, 9:278] PubMed: 29593659

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.