Valproic Acid sodium

CatalogusnummerS1168 Batch:S116803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H15NaO2
Moleculair gewicht 166.19 CAS-nr. 1069-66-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (198.56 mM)
Water 33 mg/mL (198.56 mM)
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Valproic Acid sodium is een HDAC-remmer door selectief proteasomale afbraak van HDAC2 te induceren, gebruikt bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornis en ter preventie van migraine. Valproïnezuur induceert Notch1-signalering in kleincellige longkankercellen (SCLC). Valproïnezuur wordt onderzocht voor de behandeling van HIV en diverse kankers. Valproïnezuur (VPA) induceert autophagy en mitophagy door upregulatie van BNIP3 en mitochondriale biogenese door upregulatie van PGC-1α.
Doelen
HDAC
(Cell-free assay)		 Autophagy
(Cell-free assay)		 GABA receptor
(Cell-free assay)		 notch1
In vitro

Valproïnezuur werkt via een aparte route die directe remming van histondeacetylase omvat (IC(50) voor HDAC1 = 0,4 mM). Valproïnezuur bootst de histondeacetylaseremmer trichostatine A na, wat hyperacetylatie van histonen in gekweekte cellen veroorzaakt. Valproïnezuur, net als trichostatine A, activeert ook transcriptie van diverse exogene en endogene promotors. Valproïnezuur en trichostatine A hebben opmerkelijk vergelijkbare teratogene effecten bij gewervelde embryo's, terwijl niet-teratogene analogen van valproïnezuur histondeacetylase niet remmen en transcriptie niet activeren.

Valproïnezuur induceert proliferatie van peroxisomen in de lever van knaagdieren. Valproïnezuur in een concentratie van 1 mM induceert verlichting van deze repressie door Gal4-fusies van N-CoR, TR of PPARδ in een cellijn die het ligandbindende domein van PPARδ tot expressie brengt, gefuseerd aan het DNA-bindende domein van de glucocorticoïdreceptor (GR) samen met een GR-gecontroleerd reportergen. Valproïnezuur induceert accumulatie van gehyperacetyleerd histon en remt HDAC-activiteit. Valproïnezuur induceert een specifiek type differentiatie, gekenmerkt door verminderde proliferatie, morfologische veranderingen, expressie van markergenen en met name de accumulatie van de AP-2 transcriptiefactor als een potentiële marker van neuronale of neurale lijstcelachtige differentiatie in F9 teratocarcinoomcellen. Valproïnezuur belemmert celproliferatie of overleving zoals aangegeven door verminderde incorporatie van [3H]thymidine in F9 en P19 teratocarcinoomcellen.

In vivo

Valproïnezuur vertraagt de groei van de primaire tumoren in het MT-450 rattenborstkankermodel.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HeLa cells

  • Concentraties

    IC50 of 0.54, 2.8, and 2.4 mM for HDAC2, HDAC5, and HDAC6, respectively.

  • Incubatietijd

    12 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 12 h.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    MT-450 rat breast cancer model

  • Doseringen

    1.25 mM/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473107/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742974/

Klantproductvalidatie

<p>Western blot analysis of Acetylated Histone and Histone. 0-10μM sodium valproate was added.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2011 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

(A,B) Wild-type C57BL/6 male mice were treated with vehicle (saline) or 10 mg/kg of paraquat (PQ) for 3 days, and mice received VPA (3.5 mg/kg) or anacardic acid (5 mg/kg) starting 24 and 1 h before PQ injection. IL-6 mRNA expression was determined by real-time PCR.

Gegevens van [ , , Front Immunol, 2017, 7:696 ]

Sellecks Valproic Acid sodium Is geciteerd door 35 Publicaties

Unveiling the role of HP1α-HDAC1-STAT1 axis as a therapeutic target for HP1α-positive intrahepatic cholangiocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152] PubMed: 38812060
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Periplanta americana extract regulates the Th17/Treg cell balance via Notch1 in ulcerative colitis [ Front Pharmacol, 2024, 15:1534772] PubMed: 39911826
Oxidative stress mediated by the TLR4/NOX2 signalling axis is involved in polystyrene microplastic-induced uterine fibrosis in mice [ Sci Total Environ, 2022, 838(Pt 2):155825] PubMed: 35597360
TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00932-4] PubMed: 35794374
Human forebrain organoids reveal connections between valproic acid exposure and autism risk [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):130] PubMed: 35351869
Generation of human blastocyst-like structures from pluripotent stem cells [ Cell Discov, 2021, 7(1):81] PubMed: 34489415
HDAC inhibitors improve CRISPR-mediated HDR editing efficiency in iPSCs [ Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1855-4] PubMed: 33420926
Exposure of Microglia to Interleukin-4 Represses NF-κB-Dependent Transcription of Toll-Like Receptor-Induced Cytokines [ Front Immunol, 2021, 12:771453] PubMed: 34880868
Axitinib and HDAC Inhibitors Interact to Kill Sarcoma Cells [ Front Oncol, 2021, 11:723966] PubMed: 34604061

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.