Safinamide Mesylate

CatalogusnummerS1472 Batch:S147201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19FN2O2.CH4O3S
Moleculair gewicht 398.45 CAS-nr. 202825-46-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (75.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) is het mesylaatzout van Safinamide, remt selectief en reversibel MAO-B met een IC50 van 98 nM, vertoont een 5918-voudige selectiviteit tegen MAO-A. Fase 3.
Doelen
MAO-B
98 nM
In vitro Safinamide is een zeer selectieve MAO-B-remmer in rattenhersenenmitochondriën, met een IC50 van 98 nM. safinamide remt MAO-B in menselijke hersenen met een IC50 van 9 nM. Safinamide heeft een hoge affiniteit voor de Na+-kanaalbindplaats II in corticale rattenmembranen, met een IC50 van 8 μM. Safinamide remt de snelle Na+-stromen op een concentratie- en staat-afhankelijke manier in corticale rattenneuronen. Safinamide blokkeert N-Type Ca2+-stromen in corticale rattenneuronen met een IC50 van 23 μM. Safinamide remt glutamaatafgifte geïnduceerd door depolariserende omstandigheden in hippocampale rattensynaptosomen met een IC50 van 9 μM. Safinamide, 1 uur vóór veratridine geïncubeerd, vermindert de neuronale schade met een IC50 van 1,4 μM door blokkade van de opening van voltage-afhankelijke Na+- en Ca2+-kanalen in primaire corticale rattenneuronen. Safinamide bindt aan humaan MAO B met een Ki van 0,5 μM. Safinamide bindt aan humaan MAO B in een uitgebreide conformatie die zowel flavine als de ingangsholte inneemt.
In vivo Oraal toegediend Safinamide remt dosisafhankelijk MAO-B in de hersenen van muizen met een IC50 van 0,6 mg/kg, en de MAO-B-activiteit herstelt snel, beginnend na 8 uur. Safinamide remt significant de celdegenatie in de substantia nigra pars compacta. Intraperitoneaal toegediend Safinamide 15 minuten vóór kaïnezuur beschermt tegen verlies van hippocampale neuronen, beginnend bij 10 mg/kg, en vertoont neuroprotectieve eigenschappen. Intraperitoneaal toegediend Safinamide in een dosis van 100 mg/kg vertoont een relevant neuroreddend effect op hippocampale neuronen wanneer het 3 uur na ischemie wordt gegeven. Safinamide heeft een hoge orale biologische beschikbaarheid (80-92%), wordt snel opgenomen in het plasma en bereikt de piek binnen 0,5-2 uur, waarna het afneemt, met een terminale halfwaardetijd van ongeveer 3, 7 en 13 uur in respectievelijk muizen, ratten en apen.
Kenmerken Meer dan 5.000-voudige potentie in het remmen van MAO-B versus MAO-A.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    DA-depleted C57BL mice

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Inject intraperitoneally in a single dose

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17030736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17824599/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.