Technische gegevens
| Formule | C10H8F2N4O |
||||||
| Moleculair gewicht | 238.19 | CAS-nr. | 106308-44-5 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 18 mg/mL (75.56 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) is een spanningsafhankelijke sodium channel blokker, gebruikt als anticonvulsivum. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Rufinamide wordt uitgebreid gemetaboliseerd door niet-CYP450 systemen met een halfwaardetijd van 8-12 uur. De werking ervan wordt verondersteld de remming te zijn van natriumafhankelijke actiepotentialen in neuronen, met mogelijke membraanstabiliserende effecten. Deze verbinding hydrolyse wordt voornamelijk gemedieerd door humaan carboxylesterase (hCE) 1 en is niet-satureerbaar tot 500 μM. |
|
| In vivo | Rufinamide oraal toegediend met 20 mg/kg elke 12 uur bij gezonde honden zou moeten resulteren in een plasmaconcentratie en halfwaardetijd die voldoende zijn om het therapeutische niveau, geëxtrapoleerd van mensen, te bereiken zonder kortetermijn bijwerkingen bij volwassen honden. Deze verbinding verlicht letsel-geïnduceerde mechanische allodynie gedurende 4 uur. Het vermindert de piekspanning en stabiliseert de geïnactiveerde toestand van de spanningsafhankelijke sodium channel Nav1.7, met vergelijkbare effecten in dorsale wortelganglionneuronen in het Spared Nerve Injury neuropathische pijnmodel bij muizen. Deze chemische stof onderdrukt pentylenetetrazol-geïnduceerde aanvallen bij muizen (ED(50) 45,8 mg/kg) maar niet bij ratten, en is actief tegen MES-geïnduceerde tonische aanvallen bij muizen (ED(50) 23,9 mg/kg) en ratten (ED(50) 6,1 mg/kg). Het onderdrukt pentylenetetrazol-, bicuculline- en picrotoxine-geïnduceerde clonus bij muizen (ED(50) respectievelijk 54,0, 50,5 en 76,3 mg/kg). Deze verbinding is gedeeltelijk effectief in de muizenstrychninetest. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Rufinamide Is geciteerd door 1 Publicatie
| Voltage-Gated Sodium Channels as Potential Biomarkers and Therapeutic Targets for Epithelial Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437] | PubMed: 34771603 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.