Rizatriptan Benzoate

CatalogusnummerS1607 Batch:S160703

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H25N5O2

Moleculair gewicht 391.47 CAS-nr. 145202-66-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.24 mM)
Water 78 mg/mL (199.24 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Rizatriptan Benzoate (MK-462) is een agonist van serotonine 5-HT1B- en 5-HT1D-receptoren, gebruikt om acute migraineaanvallen te behandelen.
Doelen
5-HT1
In vivo Rizatriptan Benzoate blokkeert neurogene vasodilatatie via een werking op 5-HT(1D)-receptoren die zich bevinden op perivasculaire trigeminuszenuwen om CGRP-afgifte te remmen bij verdoofde cavia's. Deze verbinding roept een voorbijgaande vermindering van de diameter van de durale bloedvaten op die binnen 10 minuten terugkeerde naar de uitgangswaarden bij verdoofde cavia's. Het remt significant de extravasatie van duraal plasmaproteïne, veroorzaakt door elektrische stimulatie met hoge intensiteit van het trigeminale ganglion. Deze chemische stof vermindert significant elektrisch gestimuleerde durale vasodilatatie bij verdoofde ratten. Het verminderde significant de SP mRNA-niveaus in de middenhersenen van normale en modelgroepratten, wat aangeeft dat deze verbinding de SP-genexpressie in de rattenmiddenhersenen kan downreguleren. Het vermindert significant de PENK mRNA-expressie in de middenhersenen, waardoor de niveaus van met-enkefaline en leu-enkefaline in de middenhersenen afnemen, en daardoor de pijnstillende effecten van het endogene pijnmodulerende systeem in een rattenmodel van migraine worden verzwakt. Deze chemische stof leidt tot een afname van het aantal Fos-achtige immunoreactieve neuronen in het caudale deel van de spinale trigeminusnucleus en de raphe magnus-nucleus, een toename van het aantal Fos-achtige immunoreactieve neuronen in de periaqueductale grijze stof en bleef onveranderd in de ventromediale hypothalamusnucleus en de mediodorsale thalamusnucleus bij bewuste ratten. Het vermindert aanzienlijk het aantal hoofdbewegingen bij de ratten. Deze verbinding vermindert ook significant de duur van verzorgingsgedrag met bijna 2 keer in vergelijking met die zonder behandeling.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11487512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9203569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25767488/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20934408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20971093/

Sellecks Rizatriptan Benzoate Is geciteerd door 1 Publicatie

GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.