Ritonavir

CatalogusnummerS1185 Batch:S118504

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C37H48N6O5S2
Moleculair gewicht 720.94 CAS-nr. 155213-67-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.7 mM)
Ethanol 3 mg/mL (4.16 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ritonavir is een Cytochrome P450 3A en Protease remmer; Het remt ook Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein en induceert Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6 en UDP Glucuronosyltransferases. Deze verbinding induceert apoptosis.
Doelen
CYP3A4 HIV
In vitro

Ritonavir is een zeer potente remmer van CYP3A4-gemedieerde testosteron 6β-hydroxylering met een gemiddelde Ki van 19 nM en remt ook tolbutamide-hydroxylering met een IC50 van 4,2 μM.

Deze verbinding blijkt een potente remmer te zijn van CYP3A-gemedieerde biotransformaties (nifedipine-oxidatie met IC50 van 0,07 mM, 17alpha-ethynylestradiol 2-hydroxylering met IC50 van 2 mM; terfenadine-hydroxylering met IC50 van 0,14 mM). Het blijkt ook een remmer te zijn van de reacties gemedieerd door CYP2D6 (IC50 = 2,5 mM) en CYP2C9/10 (IC50 = 8,0 mM).

Dit middel resulteert in een toename van de cellevensvatbaarheid in ongeïnfecteerde menselijke PBMC-culturen. Het vermindert de gevoeligheid van PBMC's voor apoptose aanzienlijk, gecorreleerd met lagere niveaus van caspase-1-expressie, afnames in annexine V-kleuring en vermindert caspase-3-activiteit in ongeïnfecteerde menselijke PBMC-culturen. De verbinding remt de inductie van tumornecrosefactor (TNF)-productie door PBMC's en monocyten op een tijd- en dosisafhankelijke manier bij niet-toxische concentraties.

Het remt p-glycoproteïne-gemedieerde extrusie van saquinavir met een IC50 van 0,2 μM, wat duidt op een hoge affiniteit van Ritonavir voor p-glycoproteïne.

Deze chemische stof remt het microsomale metabolisme van ABT-378 in menselijke lever potent met een Ki van 13 nM. Wanneer gecombineerd met ABT-378 (in verhoudingen van 3:1 en 29:1), remt het CYP3A (IC50 = 1,1 en 4,6 μM), zij het minder potent dan Ritonavir (IC50 = 0,14 μM).

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[6]
  • Cellijnen

    CD4+ T cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    36 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 36 h.
Dierstudie:

[7]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice

  • Doseringen

    60 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9278209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8613951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10551732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11230802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10421617/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29686423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33722611/

Klantproductvalidatie

Primary myeloma cells were treated with DMSO or ritonavir for 72 hours before annexin V/DAPI staining. Values are normalized to DMSO-treated samples (n=1 for eachpatient sample).

Gegevens van [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

(A) KMS11 and(B) L363 cells were plated in 5mM glucose medium with ritonavir or DMSO (D) for 17 hours. Glucose consumption rates are normalized to untreated cells (not shown).(C) KMS11 and (D) L363 cells were treated with ritonavir or DMSO for 72 hours. Relative viable cell numbers were determined by MTS assay and normalized tountreated cells (not shown).

Gegevens van [ Blood , 2012 , 119, 4686-97 ]

Sellecks Ritonavir Is geciteerd door 49 Publicaties

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9] PubMed: 41193806
Neospora caninum triggers the release of heterophil extracellular traps in chickens [ Vet Parasitol, 2025, 337:110471] PubMed: 40245810
Enhancer reprogramming underlies therapeutic utility of a SMARCA2 degrader in SMARCA4 mutant cancer [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00396-9] PubMed: 39378885
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Ritonavir reverses resistance to docetaxel and cabazitaxel in prostate cancer cells with acquired resistance to docetaxel [ Cancer Drug Resist, 2024, 7:3] PubMed: 38318527
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Study of the effect of biomolecules on the solubility of poorly soluble drugs [ dspace, 2023, ] PubMed: none
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.