Risperidone

CatalogusnummerS1615 Batch:S161502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H27FN4O2
Moleculair gewicht 410.48 CAS-nr. 106266-06-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Risperidone (R-64766) is een multi-getargete antagonist voor dopamine-, serotonine-, adrenerge en histaminereceptoren, gebruikt voor de behandeling van schizofrenie en bipolaire stoornis.
Doelen
5-HT2A α2c-adrenergic receptor D2 receptor D3 receptor D2L Receptor Meer bekijken
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
In vitro

Risperidone bindt aan zowel DA- als serotonine (5HT)-receptoren, met name in de neuronen van striatale en limbische structuren. Deze verbinding beïnvloedt significant het hersenen zenuwgroeifactor (NGF)-niveau, wat suggereert dat het de omzet van endogene groeifactoren beïnvloedt. Het verlaagt significant de BDNF-concentraties in de frontale cortex, occipitale cortex en hippocampus en verlaagt of verhoogt TrkB-receptoren in geselecteerde hersenstructuren. Deze chemische stof verhoogt significant de D(2)-binding in de mediale prefrontale cortex met 34% in rattenvoorhersenregio's. Het produceert een nog grotere upregulatie van D(4)-receptoren in CPu (37%), NAc (32%) en HIP (37%) in rattenvoorhersenregio's. Deze verbinding remt significant de productie van NO en pro-inflammatoire cytokines door geactiveerde microglia. Het (1-50 mM) verbetert significant de intracellulaire accumulatie van Rh123 in Caco-2-cellen door de P-gp-activiteit te remmen met een IC(50)-waarde van 5,87 mM.

In vivo

Risperidone beïnvloedt niet significant de toename van lichaamsgewicht (BWG), voedselinname (FI), glucosetolerantie of leptineniveaus, hoewel prolactine en corticosterone significant verhoogd zijn bij mannelijke ratten. Deze verbinding verhoogt significant de BWG en FI bij vrouwelijke ratten. Het (0,05 mg/kg) verhoogt de voedselinname en de leptinegenexpressie in wit vetweefsel (WAT), maar de snelheid van de lichaamsgewichtstoename wordt niet beïnvloed bij ratten. Deze verbinding (0,5 mg/kg) veroorzaakt een vermindering van de lichaamsgewichttstoename, evenals een verbeterde Ucp1-genexpressie in BAT en serumprolactineconcentraties bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Sellecks Risperidone Is geciteerd door 4 Publicaties

Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.