Riluzole

CatalogusnummerS1614 Batch:S161408

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C8H5F3N2OS
Moleculair gewicht 234.2 CAS-nr. 1744-22-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (200.68 mM)
Ethanol 47 mg/mL (200.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.000mg/ml (17.08mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Riluzole is een glutamaatvrijg Waveremmer met neuroprotectieve, anticonvulsieve, anxiolytische en verdovende eigenschappen.
Doelen
Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro Riluzole remt de afgifte van glutaminezuur uit gekweekte neuronen en uit hersenschijfjes. Deze effecten kunnen deels te wijten zijn aan de inactivatie van voltage-afhankelijke Sodium Channel op glutamaterge zenuwuiteinden, evenals aan de activering van een G-eiwitafhankelijk signaaltransductieproces. Elektrofysiologische experimenten uitgevoerd op geïsoleerde excitatoire aminozuurreceptoren die tot expressie komen in de Xenopus-oöcyt hebben aangetoond dat deze verbinding stromen remt die worden opgewekt door N-methyl-D-aspartaat (NMDA) (IC50 = 18 μM) en kaininezuur (IC50 = 167 μM). Het is aangetoond dat het geïnactiveerde Sodium Channel stabiliseert in de heupzenuw van de kikker, in rat cerebellaire korrelcellen en op recombinant rat Sodium Channel dat tot expressie komt in Xenopus-oöcyten (Ki = 0,2 μM). Deze chemische stof blokkeert ook enkele van de postsynaptische effecten van glutaminezuur door niet-competitieve blokkade van NMDA-receptoren. Het beschermt gekweekte neuronen tegen anoxische schade, tegen de toxische effecten van glutaminezuuropname-remmers en tegen de toxische factor in de liquor van patiënten met amyotrofische laterale sclerose.
In vivo Riluzole kan gemakkelijk de bloed-hersenbarrière passeren. Deze verbinding heeft neuroprotectieve, anticonvulsieve en sedatieve eigenschappen in vivo. In een knaagdier-model van tijdelijke globale cerebrale ischemie is een volledige onderdrukking van de ischemie-opgewekte toename in glutaminezuurafgifte waargenomen door deze chemische behandeling (8 mg/kg i.p.).

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Klantproductvalidatie

Spatial memory performance. a Latency to find the hidden platform. LPS-infused controls and Aged controls were impaired (*p<0.001) compared to young aCSF-infused rats. The performance of Aged rats improved across days only when treated with Ril (†t=0.035). b Distance. LPS controls swam a greater distance than aCSF controls and Aged controls (*p≤0.036). c Swim Speed. Aged rats swam themost slowly (*p≤0.001). d Thigmotaxis. Aged controls spent the greatest percentage of time within the pool perimeter (*p<0.001).

Gegevens van [ , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105. ]

The effect of intrathecal administration of riluzole on changes of tail flick latency in EA-treated rats (Mean ± SD, %, n = 6). EA was given once per day for eight consecutive days. Riluzole or vehicle was given once daily 30 min prior to EA. The significance of differences was calculated by a one-way ANOVA. EA + V: EA plus vehicle; EA + R20: EA plus 20 μg riluzole; EA + R10: EA plus 10 μg riluzole; EA + R5: EA plus 5 μg riluzole; R20, 20 μg riluzole. The values with different letters (a–d) at the same day differ (p < 0.05).

Gegevens van [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357 ]

Sellecks Riluzole Is geciteerd door 13 Publicaties

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none] PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117] PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184] PubMed: 35212192
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750] PubMed: 33947138
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X] PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809] PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183] PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533] PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168] PubMed: 29035540

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.