Technische gegevens
| Formule | C27H36N2O4 |
||||||
| Moleculair gewicht | 452.59 | CAS-nr. | 135062-02-1 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||
| Ethanol | 91 mg/mL (201.06 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Repaglinide (AG-EE 623 ZW) is een potassium channel blokker, die de bloedglucose verlaagt door de afgifte van insuline uit de alvleesklier te stimuleren, gebruikt voor de behandeling van type II diabetes. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Repaglinide blijkt met lage affiniteit (K(D)=59 nM) te binden aan SUR1 alleen, maar met hoge affiniteit (ongeveer 150-voudig verhoogd) wanneer SUR1 samen met Kir6.2 wordt geëxpresseerd. Deze verbinding bindt met lage affiniteit (K(D)=51 nM) aan SUR1 dat samen met Kir6.2DeltaN14 wordt geëxpresseerd. Het verlaagt de plasmaglucoseconcentratie bij de controlerat, terwijl het de plasma-insulineconcentratie of de insuline/glucose-verhouding niet significant beïnvloedt. De toediening beïnvloedt noch de plasmaglucose noch de insulineconcentratie, herstelt een normale waarde voor de anders abnormaal hoge basale insulineafgifte, verhoogt de 16.7 mM/2.8 mM-verhouding voor insulineafgifte en verhoogde opnieuw de eiwitbiosynthese bij zowel lage als hoge hexoseconcentraties bij Goto-Kakizaki (GK) ratten. Het blijkt op Ca2+-afhankelijke wijze te binden aan NCS-eiwitten, maar niet aan CaM- of S100-eiwitten. Deze chemische stof antagoniseert de remmende werking van recoverin in een rhodopsinekinase-assay met IC50-waarden van 400 mM. Het bindt strak aan het visinine-achtige domein van CCaMK en PpCaMK op Ca2+-afhankelijke wijze en antagoniseert de regulerende functie van het domein met IC50-waarden van respectievelijk 55 en 4 mM voor CCaMK en PpCaMK. | |
| In vivo | Repaglinide veroorzaakt een grotere en snellere toename van de plasma-insulineconcentratie en een eerdere daling van de glycemie dan die waargenomen na toediening van de hypoglycemische sulfonylureumderivaten bij zowel gevoede als uitgehongerde normale ratten. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Repaglinide Is geciteerd door 1 Publicatie
| Hepatic OATP-mediated clearance in the Beagle dog: assessing in vitro-in vivo relationships and applying cross species empirical scaling factors to improve prediction of human clearance [Matsunaga N Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226] | PubMed: 30593544 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.