Prasugrel

Deze verbinding is een nieuwe oraal actieve thienopyridine met een snellere, hogere en betrouwbaardere remming van bloedplaatjesaggregatie dan clopidogrel, wat de metabolisatie in vivo naar een actieve metaboliet met selectieve P2Y(12) antagonistische activiteit weerspiegelt. [1]

Prasugrel vertoont bloedplaatjesremming die 8,2 keer potenter was dan clopidogrel bij WT-muizen. [1] Deze verbinding (3 en 10 mg/kg) vermindert dosisafhankelijk en significant het trombusgemedieerde cerebrale infarct 24 uur na bestraling in ratmodellen van cerebrale en perifere arteriële occlusieve ziekten. Het (0,3-3 mg/kg) vermindert de incidentie, het totale oppervlak en het totale aantal cerebrale infarcten op een dosisafhankelijke manier 24 uur na het vaatletsel in een embolisch infarctratmodel. Deze chemische stof (0,03-3 mg/kg/dag), toegediend vanaf de dag vóór de injectie met laurinezuur gedurende 11 opeenvolgende dagen, remt de progressie van de ziekte op een dosisafhankelijke manier bij ratten met laurinezuur-geïnduceerde perifere arteriële occlusieve ziekten. [2] Toegediend aan honden (0,03-0,3 mg/kg/dag) en apen (0,1 en 0,3 mg/kg/dag) eenmaal daags gedurende 14 dagen resulteert het in een krachtige, dosisafhankelijke en cumulatieve remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie. Deze verbinding (0,1-1 mg/kg/dag, p.o.) verlengt significant de tijd tot arteriële occlusie en verhoogt de duur van de arteriële doorgankelijkheid in een ratmodel van elektrisch geïnduceerde arteriële trombose. [3]