Phenformin HCl

CatalogusnummerS2542 Batch:S254201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H15N5.HCl
Moleculair gewicht 241.72 CAS-nr. 834-28-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 48 mg/mL (198.57 mM)
Water 48 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 12 mg/mL (49.64 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Phenformin HCl is een hydrochloridezout van fenformine, een antidiabetisch medicijn uit de biguanideklasse. Het activeert AMPK, waardoor de activiteit en fosforylering toenemen.
Doelen
AMPK
(Cell-free assay)
In vitro

Phenformin stimuleert de fosforylering en activering van AMPKalpha1 en AMPKalpha2 zonder de LKB1-activiteit te beïnvloeden. Phenformin verhoogt de AMPK-activiteit en fosforylering in het geïsoleerde hart; de toename in AMPK-activiteit wordt altijd voorafgegaan door en gecorreleerd met een verhoogde cytosolische [AMP]. Phenformin is een 50-voudig potenter remmer van mitochondriaal complex I dan 1,1-dimethylbiguanide. Phenformin induceert robuust apoptose in LKB1-deficiënte NSCLC-cellijnen. Phenformin bij 2 mM induceert op vergelijkbare wijze AMPK-signalering, zoals aangetoond door verhoogde P-AMPK- en P-Raptor-niveaus. Phenformin induceert hogere niveaus van cellulaire stress, wat de inductie van P-Ser51 eIF2α en zijn downstream target CHOP, en markers van apoptose op latere tijdstippen activeert. Phenformin induceert een significante toename van overleving en therapeutische respons bij KLluc-muizen na langdurige behandeling. Phenformin en AICAR verhogen de AMPK-activiteit in H441-cellen op een dosisafhankelijke manier, waarbij de kinase maximaal wordt gestimuleerd bij respectievelijk 5-10 mM en 2 mM. Phenformin vermindert het basale ionentransport (gemeten als kortsluitstroom) over H441-monolagen significant met ongeveer 50% vergeleken met dat van controles. Phenformin en AICAR verminderen significant MK-870-gevoelig transepiteliaal Na+-transport vergeleken met controles. Phenformin en AICAR onderdrukken MK-870-gevoelig Na+-transport over H441-cellen via een route die de activering van AMPK en remming van zowel apicale Na+-opname via ENaC als basolaterale Na+-extrusie via de Na+,K+-ATPase omvat. Bij met fenformine behandelde ratten is er een tendens naar een afname van het bloedinsulineniveau (radioimmunoassay).

In vivo

Phenformin verhoogt ook de niveaus van P-eIF2α en zijn target BiP/Grp78 in zowel normale long als in longtumoren van muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15068958/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17369473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15919715/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/418748/

Klantproductvalidatie

a set of RNAi-resistant rescue forms of Cdc37 plasmids were transfected into stable Cdc37-RNAi HCT116 cells. 24 h after transfection cells were treated with phenformin and then subjected to FLAG immunoprecipitation.

Gegevens van [ , , J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841 ]

Quantification of SIRT1 (K) and HIF-1α (L) in phenformin treated cells.

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-459 ]

Sellecks Phenformin HCl Is geciteerd door 10 Publicaties

Quiescence enables unrestricted cell fate in naive embryonic stem cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):1721] PubMed: 38409226
Identification of a novel m6A-related lncRNAs signature and immunotherapeutic drug sensitivity in pancreatic adenocarcinoma [ BMC Cancer, 2024, 24(1):116] PubMed: 38262966
Therapeutic modulation of ROCK overcomes metabolic adaptation of cancer cells to OXPHOS inhibition and drives synergistic anti-tumor activity [ bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317] PubMed: 39345502
Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Dietary Intake Regulates the Circulating Inflammatory Monocyte Pool [ cell, 2019, 178(5):1102-1114] PubMed: 31442403
Liquid biopsy-based single-cell metabolic phenotyping of lung cancer patients for informative diagnostics. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3856] PubMed: 31451693
SPARC Inhibits Metabolic Plasticity in Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2018, 10(10)E385] PubMed: 30332737
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28938614
Serine/Threonine Kinase Unc-51-like Kinase-1 (Ulk1) Phosphorylates the Co-chaperone Cell Division Cycle Protein 37 (Cdc37) and Thereby Disrupts the Stability of Cdc37 Client Proteins. [Li R, et al. J Biol Chem, 2017, 292(7):2830-2841] PubMed: 28073914
The epigenetic regulation of HIF-1α by SIRT1 in MPP(+) treated SH-SY5Y cells. [Dong SY, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2016, 470(2):453-9] PubMed: 26768367

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.