Paliperidone

CatalogusnummerS1724 Batch:S172403

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H27FN4O3
Moleculair gewicht 426.48 CAS-nr. 144598-75-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (23.44 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Paliperidone, de belangrijkste actieve metaboliet van Risperidone, is een krachtige serotonin-2A en dopamine-2 receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie.
Doelen
Dopamine receptor
In vitro Paliperidone verhoogt significant de intracellulaire accumulatie van Rh123 en DOX op een concentratie-afhankelijke manier. Deze verbinding werkt fijn bij lage concentraties (10 en 50 μM) tegen Aβ(25-35) en MPP(+) en beschermt SH-SY5Y uitsluitend tegen waterstofperoxide. Het vermindert volledig de celreductie veroorzaakt door verschillende stressoren, ongeacht hun doseringen. Deze chemische stof toont hogere scavenging-eigenschappen tegen oxidatieve stress dan andere APD's in verschillende aspecten, zoals gegenereerd bulk glutathion, lage HNE en eiwitcarbonylproductie. Het versterkt dopamine toxiciteit bij de hoogste dosis en is de enige AP die de cellevensvatbaarheid significant verhoogt (8,1%) vergeleken met cellen behandeld met dopamine alleen.
In vivo Paliperidone normaliseert de basale extracellulaire glutamaat in de prefrontale cortex van ratten. Deze verbinding voorkomt ook de acute MK-801-geïnduceerde toename van extracellulair glutamaat bij ratten. Wanneer co-toegediend met Escitalopram, herstelt het de onderdrukking van de NE neuronale vuurfrequentie (n = 5 ratten) en het percentage neuronen dat burst-vuren vertoont. Het resulteert in een dosisafhankelijke afname van bijt- en aanvalsgedrag met een effectieve dosis. Deze chemische stof resulteert in de maximale vermindering van agressief gedrag.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21523348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21878360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21699956/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17530476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066856/

Sellecks Paliperidone Is geciteerd door 3 Publicaties

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.